DPRP2 Inibitori
I comuni inibitori della DPRP2 includono, ma non solo, la vildagliptina CAS 274901-16-5, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'actinomicina D CAS 50-76-0 e la cicloeximide CAS 66-81-9.
Gli inibitori della DPRP2 sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività enzimatica della Dual-Specificity Phosphatase-Related Protein 2 (DPRP2). La DPRP2 fa parte della più ampia famiglia delle fosfatasi a doppia specificità (DUSP), note per la loro capacità di de-fosforilare sia i residui di serina/treonina che di tirosina sui substrati proteici. L'inibizione della DPRP2 è di notevole interesse nello studio delle vie di segnalazione cellulare, in particolare quelle coinvolte nella regolazione delle cascate di proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK). Queste cascate svolgono ruoli cruciali nelle risposte cellulari a vari stimoli esterni, come fattori di crescita, citochine e fattori di stress ambientale. Inibendo la DPRP2, i ricercatori possono comprendere meglio il suo ruolo nella modulazione di queste vie di segnalazione, che possono influenzare processi come la crescita cellulare, la differenziazione e l'apoptosi.
La struttura chimica degli inibitori della DPRP2 include tipicamente motivi specifici o gruppi funzionali che consentono loro di legarsi al sito attivo dell'enzima DPRP2 con elevata affinità, bloccando così la sua attività di fosfatasi. Gli studi strutturali di questi inibitori spesso rivelano interazioni con residui aminoacidici chiave all'interno della tasca catalitica di DPRP2, evidenziando l'importanza della progettazione molecolare nello sviluppo di inibitori efficaci. Inoltre, la specificità di questi inibitori è fondamentale per ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio, poiché le DUSP condividono caratteristiche strutturali conservate in tutta la famiglia. Tecniche avanzate, come la cristallografia a raggi X e le simulazioni di dinamica molecolare, sono spesso utilizzate per ottimizzare le caratteristiche di legame e la selettività degli inibitori di DPRP2. Questi studi contribuiscono alla più ampia comprensione di come inibitori specifici possano essere ingegnerizzati per modulare selettivamente la funzione di enzimi bersaglio all'interno di reti cellulari complesse.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vildagliptin | 274901-16-5 | sc-208485 | 10 mg | $173.00 | 4 | |
Il vildagliptin agisce come inibitore selettivo della DPP-4, mostrando interazioni molecolari uniche che stabilizzano il complesso enzima-substrato. La sua struttura consente un legame specifico, che porta a un'alterazione della cinetica di reazione caratterizzata da una notevole diminuzione dell'attività enzimatica. La capacità del composto di modulare le dinamiche conformazionali della DPP-4 ne potenzia gli effetti inibitori, rendendolo un soggetto di interesse per lo studio della regolazione enzimatica e delle vie metaboliche. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Questo inibitore della DNA metiltransferasi promuove la demetilazione, il che potrebbe potenzialmente downregolare l'espressione di DPRP2 alterando lo stato di metilazione del suo promotore genico, portando al silenziamento trascrizionale. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Come inibitore dell'istone deacetilasi, la tricostatina A può provocare un aumento dell'acetilazione dell'istone che può portare a una struttura cromatinica più aperta intorno al gene DPRP2, con conseguente potenziale diminuzione dell'attività trascrizionale. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Legandosi al DNA, l'actinomicina D inibisce la progressione dell'RNA polimerasi, con conseguente diminuzione della trascrizione del gene DPRP2 e conseguente riduzione dei suoi livelli di mRNA e proteine. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la sintesi proteica eucariotica impedendo la traslocazione ribosomiale, con conseguente diminuzione della sintesi di proteine, compresa la potenziale riduzione dei livelli di DPRP2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Questo inibitore di mTOR può portare all'attenuazione della traduzione cap-dipendente, con conseguente riduzione della sintesi di proteine codificate da geni come DPRP2, con conseguente riduzione dei livelli proteici. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Questo composto inibisce selettivamente la MEK che, in quanto parte della via delle MAP chinasi, può portare a una diminuzione dell'espressione dei geni a valle, come DPRP2, alterando l'attività dei fattori di trascrizione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che può causare un accumulo di proteine ubiquitinate, portando potenzialmente a un'alterazione della segnalazione cellulare e a una conseguente diminuzione dei livelli di proteina DPRP2, a causa di spostamenti nelle priorità di espressione genica. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542 inibisce il recettore ALK5 del TGF-β, il che può portare alla downregulation dei geni target a valle, compresa la potenziale riduzione della trascrizione del gene DPRP2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Questo inibitore PI3K può portare all'inibizione della via di segnalazione AKT, potenzialmente risultante in una diminuzione dei livelli di sintesi del mRNA di DPRP2 come parte degli effetti più ampi sulle vie di crescita e di sopravvivenza cellulare. | ||||||