Inhibiteurs DPRP2
Les inhibiteurs courants de la DPRP2 comprennent, sans s'y limiter, la vildagliptine CAS 274901-16-5, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'actinomycine D CAS 50-76-0 et le cycloheximide CAS 66-81-9.
Les inhibiteurs de la DPRP2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité enzymatique de la Dual-Specificity Phosphatase-Related Protein 2 (DPRP2). La DPRP2 fait partie de la grande famille des phosphatases à double spécificité (DUSP), qui sont connues pour leur capacité à déphosphoryler les résidus sérine/thréonine et tyrosine sur les substrats protéiques. L'inhibition de la DPRP2 est d'un grand intérêt pour l'étude des voies de signalisation cellulaire, en particulier celles impliquées dans la régulation des cascades de protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK). Ces cascades jouent un rôle crucial dans les réponses cellulaires à divers stimuli externes, tels que les facteurs de croissance, les cytokines et les facteurs de stress environnementaux. En inhibant la DPRP2, les chercheurs peuvent mieux comprendre son rôle dans la modulation de ces voies de signalisation, qui peuvent affecter des processus tels que la croissance cellulaire, la différenciation et l'apoptose.
La structure chimique des inhibiteurs de la DPRP2 comprend généralement des motifs spécifiques ou des groupes fonctionnels qui leur permettent de se lier au site actif de l'enzyme DPRP2 avec une grande affinité, bloquant ainsi son activité de phosphatase. Les études structurelles de ces inhibiteurs révèlent souvent des interactions avec des résidus d'acides aminés clés dans la poche catalytique de la DPRP2, ce qui souligne l'importance de la conception moléculaire dans le développement d'inhibiteurs efficaces. En outre, la spécificité de ces inhibiteurs est cruciale pour minimiser les effets hors cible, car les DUSP partagent des caractéristiques structurelles conservées dans toute la famille. Des techniques avancées, telles que la cristallographie aux rayons X et les simulations de dynamique moléculaire, sont fréquemment utilisées pour optimiser les caractéristiques de liaison et la sélectivité des inhibiteurs de la DPRP2. Ces études permettent de mieux comprendre comment des inhibiteurs spécifiques peuvent être conçus pour moduler sélectivement la fonction d'enzymes cibles au sein de réseaux cellulaires complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vildagliptin | 274901-16-5 | sc-208485 | 10 mg | $173.00 | 4 | |
La vildagliptine agit comme un inhibiteur sélectif de la DPP-4, présentant des interactions moléculaires uniques qui stabilisent le complexe enzyme-substrat. Sa structure permet une liaison spécifique, entraînant une modification de la cinétique de la réaction caractérisée par une diminution notable de l'activité enzymatique. La capacité du composé à moduler la dynamique conformationnelle de la DPP-4 renforce ses effets inhibiteurs, ce qui en fait un sujet d'intérêt pour l'étude de la régulation enzymatique et des voies métaboliques. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Cet inhibiteur de l'ADN méthyltransférase favorise la déméthylation, ce qui pourrait potentiellement réguler à la baisse l'expression de la DPRP2 en modifiant l'état de méthylation du promoteur de son gène, conduisant à un silencieux transcriptionnel. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
En tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, la trichostatine A peut provoquer une augmentation de l'acétylation de l'histone qui peut conduire à une structure chromatinienne plus ouverte autour du gène DPRP2, entraînant potentiellement une diminution de l'activité transcriptionnelle. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
En se liant à l'ADN, l'actinomycine D inhibe la progression de l'ARN polymérase, ce qui peut entraîner une diminution de la transcription du gène DPRP2, réduisant ainsi ses niveaux d'ARNm et de protéines. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines eucaryotes en empêchant la translocation des ribosomes, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des protéines, y compris la réduction potentielle des niveaux de DPRP2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Cet inhibiteur de mTOR peut conduire à l'atténuation de la traduction cap-dépendante, ce qui peut entraîner une réduction de la synthèse des protéines codées par des gènes tels que DPRP2, conduisant à des niveaux de protéines plus faibles. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ce composé inhibe sélectivement la MEK qui, en tant qu'élément de la voie des MAP kinases, peut entraîner une diminution de l'expression des gènes en aval tels que la DPRP2 en modifiant l'activité des facteurs de transcription. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut provoquer une accumulation de protéines ubiquitinées, conduisant potentiellement à une altération de la signalisation cellulaire et à une diminution conséquente des niveaux de protéines DPRP2 en raison de changements dans les priorités d'expression génique. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB 431542 inhibe le récepteur ALK5 du TGF-β, ce qui peut entraîner une régulation négative des gènes cibles en aval, y compris une réduction potentielle de la transcription du gène DPRP2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Cet inhibiteur de PI3K peut conduire à l'inhibition de la voie de signalisation AKT, entraînant potentiellement une diminution des niveaux de synthèse de l'ARNm de la DPRP2 dans le cadre des effets plus larges sur les voies de croissance et de survie cellulaires. | ||||||