DPP3阻害剤

一般的なDPP3阻害剤には、亜鉛CAS 7440-66-6、Ebselen CAS 60940-34-3、Oltipraz CAS 64224-21-1、ジスルフィラムCAS 97-77-8、PD 98059 CAS 167869-21-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

DPP3の化学的阻害剤には、様々な生化学的経路や細胞プロセスと相互作用することによって、間接的にタンパク質の活性に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。例えば、ジンクピリチオンは、DPP3のような金属タンパク質にとって重要な金属イオンのホメオスタシスを破壊することによって、金属タンパク質分解酵素を標的とする。この破壊は、DPP3の機能に必要な金属環境を変化させることにより、DPP3の触媒活性を阻害することができる。同様に、エブセレンはその酸化還元特性によって、酵素の活性部位にあるチオール基や必須金属イオンと相互作用することができる。そうすることで、酵素活性を変化させ、DPP3の機能阻害につながる可能性がある。オルチプラズは細胞内のグルタチオン濃度を上昇させ、細胞の酸化還元状態、ひいてはDPP3の酸化還元依存性触媒活性を阻害する可能性がある。ジスルフィラムは金属イオンをキレートする能力で知られており、DPP3の金属補酵素に結合し、その金属酵素活性を阻害する可能性がある。

キナーゼシグナル伝達経路の阻害もDPP3活性の調節に一役買っている。PD98059とU0126はMEKの阻害剤であり、最終的にERKのリン酸化を低下させる。DPP3活性はリン酸化によって制御されるので、これらの化合物による上流のキナーゼの阻害はDPP3の活性化を低下させる。PI3Kの阻害剤であるLY294002は、DPP3の機能変化につながる可能性のある細胞内シグナル伝達を変化させることができる。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、ストレスや炎症に対する細胞応答を変化させ、間接的にDPP3活性に影響を与える可能性がある。同様に、SP600125は、炎症とアポトーシスを制御する経路に関与するJNKを阻害する。JNKは、プロテアーゼの機能を調節し、ひいてはDPP3の活性に影響を与える可能性のあるプロセスである。オーラノフィンは、チオレドキシン還元酵素を阻害することで、細胞の酸化還元状態を変化させ、DPP3のような酸化還元に敏感な酵素を阻害する可能性がある。アポサイニンはNADPHオキシダーゼを抑制し、それによって活性酸素レベルを低下させ、DPP3のような酸化還元変化に敏感な酵素の機能に影響を与える可能性がある。最後に、COX-2阻害剤であるNS-398は、プロスタグランジンレベルを変化させ、DPP3を含む酵素活性を制御する様々なシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。これらの化合物はそれぞれ、DPP3の適切な機能に不可欠な特定の細胞成分や経路と相互作用し、その阻害につながる。