DPM2 Inibitori
Gli inibitori comuni della DPM2 includono, ma non solo, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la swainsonina CAS 72741-87-8, la castanospermina CAS 79831-76-8, la deossinojirimicina CAS 19130-96-2 e il deossimannojirimicina cloridrato CAS 84444-90-6.
Gli inibitori chimici della subunità 2 della dolicol-fosfato mannosio sintasi (DPM2) disturbano il suo ruolo nella via della glicosilazione N-linked attraverso vari meccanismi. La tunicamicina è uno di questi inibitori, che ostacola direttamente la formazione di oligosaccaridi legati al dolicolo inibendo il trasferimento della N-acetilglucosamina al dolicolo fosfato, un passaggio cruciale nella sintesi del precursore del glicano. Questa azione si traduce in un blocco della via di glicosilazione in una fase precoce, inibendo indirettamente la funzione della DPM2. La swainsonina e la kifunensina hanno come bersaglio, rispettivamente, la mannosidasi II e la mannosidasi I. Inibendo questi enzimi di elaborazione della glicosilazione, questi composti impediscono la corretta formazione e il taglio degli oligosaccaridi, processi in cui DPM2 è indirettamente coinvolto. Ne consegue un accumulo di glicani mal processati, che possono interferire con le funzioni di DPM2.
Inoltre, altri inibitori come la castanospermina, la deossinojirimicina e la N-butyldeossinojirimicina interferiscono con le glucosidasi I e II. Questi enzimi sono responsabili della scissione dei residui di glucosio dal precursore della glicosilazione N-linked e la loro inibizione porta a un assemblaggio improprio dei glicani. La brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato di Golgi, essenziale per le fasi successive dell'elaborazione e del trasporto delle glicoproteine. Poiché la DPM2 è parte integrante della sintesi delle strutture glicaniche all'interno della rete ER-Golgi, l'interruzione causata dalla brefeldina A compromette l'ambiente necessario all'attività della DPM2. L'AMP-DNM e il celgosivir ampliano ulteriormente l'elenco degli inibitori chimici mirando alla sintesi del GDP-mannosio e delle alfa-glucosidasi, rispettivamente. L'inibizione competitiva della sintesi di GDP-mannosio da parte dell'AMP-DNM limita la disponibilità di substrati cruciali per la funzione della DPM2, mentre il celgosivir, un prodrug della castanospermina, inibisce gli enzimi essenziali per le fasi iniziali della glicosilazione. Tutti questi inibitori contribuiscono collettivamente alla soppressione funzionale di DPM2 prendendo di mira diversi enzimi e fasi della via di glicosilazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked bloccando il trasferimento della N-acetilglucosamina al dolicolo fosfato, un precursore necessario per la sintesi del precursore glicanico. La DPM2, essendo una subunità del complesso dolicol-fosfato mannosio sintasi, è coinvolta nella glicosilazione; l'inibizione della sintesi di questo precursore può portare all'inibizione funzionale della DPM2. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina inibisce la mannosidasi II, un enzima coinvolto nella rifinitura del precursore oligosaccaridico. Questa interruzione nell'elaborazione degli N-glicani può inibire indirettamente l'attività funzionale di DPM2 impedendo la corretta formazione delle strutture glicosiliche che DPM2 è coinvolto nell'assemblaggio. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermina inibisce le glucosidasi I e II, enzimi responsabili della scissione dei residui di glucosio dal precursore della glicosilazione N-linked. Inibendo questi enzimi, la castanospermina può inibire indirettamente la DPM2 compromettendo le fasi iniziali dell'assemblaggio dei glicani, per il quale la DPM2 è fondamentale. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deossinojirimicina inibisce la glucosidasi I, che è essenziale per il corretto ripiegamento delle glicoproteine. Questa inibizione può portare all'accumulo di glicoproteine mal ripiegate, che indirettamente possono inibire DPM2 interrompendo il processo di glicosilazione in cui DPM2 è coinvolto. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La deossimannojirimicina inibisce la mannosidasi I, un enzima coinvolto nell'elaborazione dei glicani N-linked. Inibendo questo enzima, la maturazione degli intermedi della glicosilazione viene interrotta, il che può inibire funzionalmente DPM2 a causa del suo ruolo nella sintesi delle strutture glicaniche. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina inibisce la mannosidasi I, provocando l'accumulo di glicani ad alto contenuto di mannosio. Questo accumulo può inibire l'attività di DPM2 interrompendo la normale elaborazione e maturazione delle glicoproteine, un processo in cui DPM2 è direttamente coinvolta attraverso la sua funzione nel percorso di glicosilazione. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato di Golgi, essenziale per l'elaborazione e il trasporto delle glicoproteine. Poiché la DPM2 è coinvolta nella sintesi degli oligosaccaridi legati al dolicolo nella rete ER-Golgi, l'alterazione causata dalla brefeldina A può portare all'inibizione funzionale della DPM2 compromettendo l'ambiente necessario per la sua attività. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
La N-butyldeoxynojirimycin inibisce le glucosidasi I e II, fondamentali per il corretto ripiegamento delle proteine e l'elaborazione dei glicani. L'inibizione di questi enzimi inibisce indirettamente la DPM2 interrompendo il processo di glicosilazione che è essenziale per il ruolo della DPM2 nella formazione delle glicoproteine. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
Celgosivir è un prodrug della castanospermina e un inibitore delle alfa-glucosidasi I e II. Come la castanospermina, può inibire indirettamente DPM2 bloccando gli enzimi cruciali per le prime fasi della glicosilazione delle glicoproteine, un processo in cui DPM2 è coinvolto. | ||||||