DP 활성제

일반적인 DP 활성제에는 PGD2(프로스타글란딘 D2) CAS 41598-07-6, BW 245C CAS 72814-32-5, BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, 설프로스톤 CAS 60325-46-4 및 베라프로스트 나트륨 염 CAS 88475-69-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

DP 활성제는 DP 단백질의 기능을 조절하도록 설계된 화학물질 그룹으로 구성되며, 일반적으로 E2F 전사인자와 쌍을 이루어 헤테로이합체를 형성하는 DP1 또는 DP2 단백질 중 하나를 의미합니다. 이러한 이종이합체는 세포 주기, 특히 세포 DNA가 복제되는 G1 단계에서 S 단계로의 전환을 조절하는 데 매우 중요합니다. DP-E2F 복합체는 DNA 합성과 세포 주기 진행에 필요한 유전자의 발현을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다.

DP 단백질의 직접 활성화제는 일반적으로 DP1 또는 DP2에 결합하여 E2F 단백질과 활성 복합체를 형성하는 능력을 증가시킵니다. 이러한 활성화는 DP 단백질 구조의 알로스테릭 변화를 수반하여 E2F에 대한 친화력을 높이거나 유전자 전사에 효과를 발휘할 수 있는 핵 국소화를 촉진할 수 있습니다. 또는 직접 활성화제는 DP와 E2F의 상호작용을 모방하여 표적 유전자에 대한 E2F의 전사 활동을 촉진할 수 있습니다. 간접 활성화제는 DP 단백질의 발현을 상향 조절하여 복합체 형성에 사용할 수 있는 DP의 풀을 증가시키는 등 여러 메커니즘을 통해 기능할 수 있습니다. 또한 단백질과 단백질의 상호작용 및 DNA 결합을 조절하는 인산화와 같이 DP 단백질의 기능에 중요한 번역 후 변형에 영향을 미칠 수도 있습니다. 또한, 간접 활성화제는 세포질에서 DP 또는 E2F를 격리하는 단백질을 억제하여 핵으로의 전위를 촉진하고 전사 활성을 향상시키는 방식으로 작용할 수 있습니다.