DP Activadores

Los Activadores DP comunes incluyen, entre otros, PGD2 (Prostaglandina D2) CAS 41598-07-6, BW 245C CAS 72814-32-5, BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, Sulprostona CAS 60325-46-4 y Sal sódica de Beraprost CAS 88475-69-8.

Los activadores de DP comprenden un grupo de sustancias químicas diseñadas para modular la función de la proteína DP, que generalmente se refiere a una de las dos proteínas, DP1 o DP2, que se emparejan con los factores de transcripción E2F para formar heterodímeros. Estos heterodímeros son cruciales para la regulación del ciclo celular, en particular la transición de la fase G1 a la fase S, en la que se replica el ADN celular. Los complejos DP-E2F desempeñan un papel fundamental en el control de la expresión de los genes necesarios para la síntesis del ADN y la progresión del ciclo celular.

Los activadores directos de las proteínas DP suelen unirse a DP1 o DP2 y aumentar su capacidad para formar complejos activos con las proteínas E2F. Esta activación podría implicar un cambio alostérico en la estructura de la proteína DP que aumente su afinidad por el E2F o facilite su localización nuclear, donde puede ejercer sus efectos sobre la transcripción génica. Alternativamente, un activador directo podría imitar la interacción de DP con E2F, promoviendo la actividad transcripcional de E2F en los genes diana. Los activadores indirectos podrían funcionar mediante varios mecanismos, como el aumento de la expresión de las proteínas DP, incrementando así la reserva de DP disponible para la formación de complejos. También podrían influir en las modificaciones postraduccionales de las proteínas DP que son críticas para su función, como la fosforilación, que a menudo regula las interacciones proteína-proteína y la unión al ADN. Además, los activadores indirectos podrían actuar inhibiendo las proteínas que secuestran DP o E2F en el citoplasma, promoviendo así su translocación al núcleo y potenciando su actividad transcripcional.