DP Attivatori

Gli attivatori DP più comuni includono, ma non solo, PGD2 (Prostaglandina D2) CAS 41598-07-6, BW 245C CAS 72814-32-5, BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, Sulprostone CAS 60325-46-4 e Beraprost sale di sodio CAS 88475-69-8.

Gli attivatori DP comprendono un gruppo di sostanze chimiche progettate per modulare la funzione della proteina DP, che generalmente si riferisce a una delle due proteine, DP1 o DP2, che si accoppiano con i fattori di trascrizione E2F per formare eterodimeri. Questi eterodimeri sono fondamentali per la regolazione del ciclo cellulare, in particolare per la transizione dalla fase G1 alla fase S, in cui viene replicato il DNA cellulare. I complessi DP-E2F svolgono un ruolo fondamentale nel controllo dell'espressione dei geni necessari per la sintesi del DNA e la progressione del ciclo cellulare.

Gli attivatori diretti delle proteine DP si legano tipicamente a DP1 o DP2 e aumentano la loro capacità di formare complessi attivi con le proteine E2F. Questa attivazione potrebbe comportare un cambiamento allosterico nella struttura della proteina DP che ne aumenta l'affinità per E2F o ne facilita la localizzazione nucleare dove può esercitare i suoi effetti sulla trascrizione genica. In alternativa, un attivatore diretto potrebbe mimare l'interazione della DP con E2F, promuovendo l'attività trascrizionale di E2F sui geni bersaglio. Gli attivatori indiretti potrebbero funzionare attraverso diversi meccanismi, come l'upregolazione dell'espressione delle proteine DP, aumentando così il pool di DP disponibili per la formazione del complesso. Potrebbero anche influenzare le modifiche post-traslazionali delle proteine DP che sono critiche per la loro funzione, come la fosforilazione, che spesso regola le interazioni proteina-proteina e il legame al DNA. Inoltre, gli attivatori indiretti potrebbero agire inibendo le proteine che sequestrano DP o E2F nel citoplasma, favorendo così la loro traslocazione nel nucleo e potenziando la loro attività trascrizionale.