DLK2活性化剤は、シグナル伝達経路や生物学的プロセスに特異的に影響を与えることによって、DLK2の機能的活性の増強を促進する一連の化合物を包含する。フォルスコリンは、cAMPを上昇させることにより、PKAを活性化し、PKAがDLK2関連シグナル伝達経路内の基質をリン酸化することにより、間接的にDLK2の役割を強化し、機能的活性の増加につながる。細胞内カルシウムを上昇させるイオノマイシンの役割は、分化におけるDLK2のシグナル伝達機構にプラスの影響を与えるキナーゼとホスファターゼの活性化を促進する。PMAによるPKCの直接活性化は、DLK2経路内のタンパク質に影響を及ぼし、増殖におけるDLK2の役割を高める。同様に、イソプロテレノールはcAMPを上昇させ、DLK2活性を増強しうる経路を刺激する。一方、レチノイン酸は遺伝子発現に直接影響を与え、細胞分化におけるDLK2の仲介に影響を与える。
これらに加えて、塩化リチウムがGSK-3を阻害することで、細胞プロセスに関連するDLK2シグナル伝達が増強される可能性がある。EGCGのキナーゼ阻害作用もまた、関連する経路に影響を与えることで、DLK2活性の増強に寄与している可能性がある。同様に、db-cAMPはcAMP模倣物質としてPKAを活性化し、DLK2に関連する経路に影響を与え、DLK2の活性を高める。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を抑制することにより、DLK2のネットワーク内のリン酸化タンパク質の増加をもたらし、DLK2のシグナル伝達を増強する。
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