DGS8 Ativadores

Os activadores comuns da DGS8 incluem, entre outros, o cloridrato de ticlopidina CAS 53885-35-1, o lítio CAS 7439-93-2, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9.

Os activadores DGS8 são uma classe de compostos que podem influenciar indiretamente a atividade do DGS8, modulando o equilíbrio dos intermediários na via de sinalização do fosfoinositídeo, incluindo o diacilglicerol (DAG) e o ácido fosfatídico (PA). O fosfatidilinositol, um precursor crítico na via de sinalização dos fosfoinositídeos, pode ativar indiretamente o DGS8, uma vez que é convertido em PA e DAG. O cloreto de lítio inibe a inositol monofosfatase, levando à diminuição dos níveis de inositol, o que afecta indiretamente o DGS8 ao alterar o equilíbrio dos intermediários na via. A Wortmannin e o LY294002 inibem as fosfoinositídeo 3-quinases, enzimas-chave na via de sinalização do fosfoinositídeo, influenciando indiretamente a atividade do DGS8 ao alterar as concentrações de DAG e PA. O U73122, um potente inibidor da fosfolipase C, pode afetar indiretamente a atividade do DGS8, alterando a taxa de conversão do fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato em DAG e inositol trisfosfato. O diacilglicerol, um substrato direto do DGS8, pode aumentar diretamente a atividade do DGS8 quando os seus níveis são elevados.

O propranolol, a edelfosina e a miltefosina são compostos que afectam o DGS8 indiretamente através das suas acções sobre a fosfolipase C ou a colina quinase, enzimas envolvidas na síntese de DAG e PA. O propranolol inibe a ação da epinefrina e da norepinefrina, moléculas que podem ativar a fosfolipase C e aumentar os níveis de DAG. A edelfosina e a miltefosina são alquil-lisofosfolípidos sintéticos que podem inibir a fosfolipase C específica da fosfatidilcolina ou a colina quinase, alterando assim potencialmente os níveis de DAG e PA e influenciando indiretamente o DGS8. O etomoxir, a perifosina e o FTY720 representam outro grupo de compostos que podem afetar indiretamente o DGS8 através da modulação de vias bioquímicas distintas que estão potencialmente ligadas à via de sinalização dos fosfoinositídeos. O etomoxir inibe a carnitina palmitoiltransferase I, que pode potencialmente influenciar os níveis de DAG e PA. A perifosina inibe a sinalização Akt/PKB, uma via que está ligada à via dos fosfoinositídeos. O FTY720, também conhecido como fingolimod, é um modulador dos receptores de esfingosina 1-fosfato, que pode influenciar indiretamente a atividade do DGS8 através da modulação da sinalização dos esfingolípidos, influenciando assim potencialmente o equilíbrio dos intermediários fosfoinositídeos.