DGAT2L3 Inibitori

I comuni inibitori della DGAT2L3 includono, ma non solo, l'inibitore della lipasi THL CAS 96829-58-2, lo Xanthohumol dal luppolo (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, l'A 922500 CAS 959122-11-3, il JNJ7777120 CAS 459168-41-3 e l'INCB28060 CAS 1029712-80-8.

Gli inibitori della DGAT2L3 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio e inibiscono l'attività dell'enzima diacilglicerolo O-aciltransferasi 2-like 3 (DGAT2L3), un'isoforma della famiglia degli enzimi DGAT. Questi enzimi sono coinvolti nella biosintesi dei trigliceridi, in particolare catalizzando la fase finale della formazione dei trigliceridi attraverso l'esterificazione del diacilglicerolo (DAG) con l'acil-CoA grasso. Il DGAT2L3, in quanto membro di questa famiglia di enzimi, è coinvolto nel metabolismo dei lipidi, svolgendo un ruolo critico nella regolazione della sintesi e dell'immagazzinamento dei trigliceridi in vari tessuti. Gli inibitori di DGAT2L3 bloccano l'attività enzimatica, riducendo la conversione del diacilglicerolo in trigliceridi e potenzialmente influenzando l'equilibrio lipidico complessivo in cellule e tessuti. L'inibizione di DGAT2L3 può avere un profondo impatto sull'omeostasi lipidica cellulare, in particolare in cellule e tessuti ricchi di lipidi. Questo enzima è spesso espresso in tessuti con alti livelli di sintesi e stoccaggio di lipidi, come il tessuto adiposo e il fegato. Interrompendo la sua funzione, gli inibitori di DGAT2L3 possono alterare la ripartizione dei lipidi, l'immagazzinamento e l'utilizzo dell'energia, influenzando potenzialmente i processi cellulari che dipendono fortemente da molecole derivate dai lipidi. Gli inibitori di questo enzima sono tipicamente progettati per interagire con il sito attivo o con le regioni allosteriche, bloccando la capacità dell'enzima di catalizzare la reazione di esterificazione. Queste molecole spesso possiedono un'elevata specificità per DGAT2L3 per garantire un'interferenza minima con altri enzimi della via di biosintesi dei lipidi. I ricercatori hanno scoperto che la modulazione dell'attività di DGAT2L3 può anche influenzare la produzione di gocce lipidiche e influire su aspetti più ampi della segnalazione dei lipidi all'interno delle cellule.