DET1 Inibidores
Os inibidores comuns do DET1 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos da DET1 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de uma variedade de mecanismos associados à perturbação das vias de degradação das proteínas. Os inibidores do proteassoma, como MG132, ALLN, Lactacistina, Epoxomicina, Bortezomib, Carfilzomib e Ixazomib, funcionam bloqueando a atividade proteolítica do proteassoma 26S, um complexo enzimático responsável pela degradação das proteínas ubiquitinadas. Uma vez que se sabe que a DET1 está envolvida na ubiquitinação de proteínas, a inibição do proteassoma por estes produtos químicos pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação pode incluir proteínas reguladoras capazes de se ligarem à DET1 e inibirem a sua atividade, impedindo assim a DET1 de desempenhar o seu papel na via ubiquitina-proteassoma. A acumulação destas proteínas ubiquitinadas no interior da célula é, por conseguinte, um aspeto fundamental da forma como estes inibidores podem inibir funcionalmente a DET1.
Outros inibidores, como a cloroquina e a 3-metiladenina, visam a autofagia, um processo de degradação celular que funciona em paralelo com o sistema ubiquitina-proteassoma. Ao inibir a autofagia, estes produtos químicos podem provocar um aumento dos níveis de proteínas celulares, incluindo as que podem interagir com a DET1 e inibi-la. A cloroquina aumenta o pH lisossómico, perturbando a função lisossómica e a degradação autofágica das proteínas, enquanto a 3-Metiladenina inibe a PI3K de classe III, uma enzima fundamental para o início da autofagia. Do mesmo modo, a Concanamicina A e a Bafilomicina A1 inibem a bomba de protões V-ATPase, impedindo assim a acidificação das vesículas, crucial para a função lisossomal. Esta inibição pode afetar indiretamente a função da DET1, alterando o ambiente de degradação das proteínas celulares. Por último, o E-64, como inibidor da cisteína protease, pode levar à perturbação da via de degradação das proteínas, o que pode resultar na acumulação de proteínas celulares que podem inibir a DET1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma potente, reversível e permeável às células. Foi demonstrado que a DET1 está envolvida na ubiquitinação de proteínas. Ao inibir o proteassoma, o MG132 pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, conduzindo assim potencialmente à acumulação de proteínas que podem inibir funcionalmente a DET1. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor específico do proteassoma. Liga-se irreversivelmente ao local catalítico do proteassoma, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que poderia inibir indiretamente a DET1 ao perturbar os seus processos mediados. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo e potente do proteassoma. Ao inibir a degradação proteasómica, pode levar à acumulação de determinadas proteínas reguladoras que podem ligar-se e inibir a atividade funcional da DET1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um conhecido inibidor do proteassoma utilizado no tratamento do mieloma múltiplo e do linfoma das células do manto. Através do seu mecanismo de inibição do proteassoma, pode causar uma acumulação de proteínas que podem suprimir a função de DET1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor irreversível do proteassoma. Ao bloquear a atividade do proteassoma, pode levar a um aumento das proteínas celulares que podem inibir a atividade da DET1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor seletivo do proteasoma. O seu mecanismo de aumento dos níveis de proteínas ubiquitinadas na célula poderia inibir indiretamente a DET1, alterando a via de degradação das proteínas em que a DET1 está envolvida. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina é um inibidor da autofagia que aumenta o pH lisossómico, o que pode perturbar as vias de degradação lisossómica. Embora não vise diretamente a DET1, a inibição da autofagia pode afetar os níveis de proteínas celulares e influenciar potencialmente as interações funcionais da DET1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
A 3-metiladenina é um conhecido inibidor da autofagia através da inibição da PI3K de classe III. Pode levar à acumulação de proteínas celulares que influenciam a atividade funcional da DET1, perturbando a degradação autofágica das proteínas com as quais a DET1 interage. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
A concanamicina A é um inibidor específico da bomba de protões V-ATPase, levando a uma acidificação perturbada de organelos como os lisossomas. Esta perturbação pode aumentar os níveis de pH nos lisossomas, afectando potencialmente a degradação das proteínas e inibindo indiretamente a função da DET1. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é outro inibidor da V-ATPase que impede a acidificação das vesículas. Ao inibir a acidificação lisossomal, pode afetar a renovação das proteínas e, assim, inibir indiretamente a atividade da DET1. | ||||||