Inhibiteurs DEM1

Les inhibiteurs de DEM1 les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs de DEM1 consistent en un ensemble diversifié de composés chimiques qui suppriment le DEM1 en ciblant des voies de signalisation spécifiques qui sont impliquées dans sa régulation. Par exemple, la staurosporine, un puissant inhibiteur de kinases, perturbe l'activité de la protéine kinase C (PKC), une kinase qui peut être essentielle à la fonction de DEM1, ce qui conduit à l'atténuation du rôle de DEM1 dans les processus cellulaires. LY 294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs de PI3K qui, en bloquant PI3K, réduisent la signalisation Akt et, par conséquent, l'activité DEM1, étant donné le rôle de la voie PI3K/Akt dans la régulation des fonctions qui peuvent impliquer DEM1. PD 98059 et U0126 sont des inhibiteurs de la MEK qui exercent leurs effets sur la voie MAPK/ERK; la réduction de l'activité de cette voie est censée être en corrélation avec une diminution de la fonction du DEM1. SB 203580 et SP600125, des inhibiteurs de la MAPK p38 et de la JNK respectivement, contribuent également à la suppression de DEM1 en entravant les voies qui peuvent se croiser avec les mécanismes de régulation de DEM1.

La rapamycine, un inhibiteur de la mTOR, entrave une voie de régulation centrale, dont on pense qu'elle affecte l'activité de DEM1 par des effets en aval sur l'axe de signalisation PI3K/Akt/mTOR. La triciribine, en inhibant l'Akt, a un effet similaire en réduisant le rôle fonctionnel du DEM1. En outre, les inhibiteurs de récepteurs à tyrosine kinase Sunitinib et Dasatinib, ainsi que l'inhibiteur de l'EGFR Erlotinib, contribuent à la constellation des inhibiteurs de DEM1 en ciblant diverses tyrosine kinases qui participent potentiellement à la régulation de DEM1. Chacun de ces inhibiteurs, en modulant différentes molécules et voies de signalisation, contribue cumulativement à une diminution de l'activité de DEM1, soulignant l'interaction complexe de la signalisation cellulaire dans la régulation de la fonction des protéines.