Date published: 2025-9-11

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DDX10 抑制因子

常见的 DDX10 抑制剂包括但不限于三羧酸(Aurintricarboxylic Acid CAS 4431-00-9)、溴化乙锭(Ethidium bromide CAS 1239-45-8)、肝素(Heparin CAS 9005-49-6)、新生物素(Novobiocin CAS 303-81-1)和小檗碱(Berberine CAS 2086-83-1)。

DDX10 的化学抑制剂利用不同的机制来抑制这种蛋白质的螺旋酶活性。新生物素以 DDX10 的 ATPase 结构域为靶标,阻碍 ATP 结合和随后的螺旋酶活性。苏拉明通过与核苷酸和核酸相互作用,可以破坏酶水解 ATP 的能力,从而抑制 DDX10。三羧酸(Aurintricarboxylic Acid)通过与 DDX10 上的核酸结合位点结合,抑制 DDX10 与其 RNA 底物之间的相互作用,从而有效地使蛋白质无法与 RNA 进行功能性相互作用。

溴化乙锭、小檗碱、安萨克林、多诺比星、米托蒽醌和放线菌素 D 都是通过干扰 DDX10 要与之结合的核酸来发挥作用的。溴化乙锭和小檗碱会插入核酸并改变 RNA 或 DNA 的结构,从而阻碍 DDX10 与底物结合或解旋。插层剂对核酸结构的改变阻碍了 DDX10 的螺旋酶活性。奥沙利铂形成 DNA 加合物,在 DNA 内产生交联,DDX10 的螺旋酶功能无法克服这些交联,从而抑制了其活性。放线菌素 D 与 DNA 结合并阻断转录和相互作用位点,使 DDX10 无法访问这些位点,从而排除了螺旋酶的解旋作用。肝素虽然主要因其抗凝特性而闻名,但也具有与核酸相互作用的蛋白质结合的能力;它可以与 DDX10 结合,立体地阻碍蛋白质与其核酸底物结合,从而抑制螺旋酶的活性。

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