CYP8B1阻害剤

一般的なCYP8B1阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、クロトリマゾールCAS 23593-75-1、ミコナゾールCAS 22916-47-8、イトラコナゾールCAS 84625-61-6、フルコナゾールCAS 86386-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP8B1阻害剤の化学的分類を説明する上で重要なことは、これらの阻害剤の多くがCYP8B1に特異的ではなく、むしろ様々なチトクロームP450酵素に影響を及ぼすということである。このクラスの阻害剤には、抗真菌作用や抗ウイルス作用を持つ化合物が含まれることが多い。これらの阻害剤は一般的に、P450酵素の触媒活性の重要な部分であるヘム鉄成分に結合することで機能する。この結合は、酵素が基質を代謝する能力を阻害し、活性を阻害する。

ケトコナゾールやフルコナゾールのようなアゾール系からエルロチニブやソラフェニブのようなキナーゼ阻害剤まで、これらの阻害剤の化学構造が多様であることは、P450酵素ファミリーを標的とした幅広いアプローチを反映している。一部の阻害剤、特にアゾール系阻害剤は、ヘム鉄との直接的な相互作用を通じて作用するが、他の阻害剤は、複数の酵素や経路に対するより広範な阻害の一部としてCYP8B1を阻害する可能性がある。