CYP2A6阻害剤として知られる化学分類は、シトクロムP450 2A6酵素(CYP2A6)の活性を調節する能力を示す多様な化合物群を包含しています。CYP2A6は、シトクロムP450スーパーファミリーの中でも重要なメンバーであり、主に肝臓で発現し、様々な内因性化合物や外来化合物の代謝において中心的な役割を果たしています。CYP2A6を阻害すると、その触媒機能が妨げられ、特定の基質を処理する能力が変化します。構造的には、CYP2A6阻害剤は合成薬や天然化合物など、幅広い化学物質に及びます。これらの阻害剤はそれぞれ異なるメカニズムで作用し、多くの場合、CYP2A6酵素の活性部位での相互作用が関与しています。例えば、一部の阻害剤は酵素の活性部位に競合的に結合し、基質の付着を妨げ、CYP2A6によるそれらの基質の代謝を減少させます。また、酵素の代替部位に結合することで非競合的に酵素を阻害するものもあり、酵素の全体構造を歪め、その触媒効率を妨げる可能性がある。
CYP2A6の阻害は、この酵素に生体変換を依存するさまざまな化合物の代謝に影響を及ぼす。このクラスの阻害剤は薬物動態の変化につながり、薬物相互作用の変化、特定の化合物の蓄積、代謝経路全体への影響を引き起こす可能性があります。CYP2A6はいくつかの内因性分子および外因性化学物質の分解に関与しているため、その阻害はタバコ関連化合物、特定の薬物、環境毒素のクリアランスに影響を及ぼす可能性があります。これらの阻害剤を研究し特性を明らかにすることで、CYP2A6の機能の複雑なメカニズムや、シトクロムP450が媒介する代謝の全体像について、研究者はより深い洞察を得ることができます。この化合物群は、代謝とさまざまな生理学的プロセスとの相互作用を調査するための貴重なツールキットを提供し、薬物代謝、毒性、および外来異物処理を司る複雑な生化学的経路のネットワークを理解するための潜在的な手段を提供します。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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β-Nicotyrine | 487-19-4 | sc-212391 sc-212391A | 10 mg 25 mg | $342.00 $658.00 | 1 | |
β-ニコチリン(CAS 487-19-4)は、酵素CYP2A6の顕著な阻害剤として作用し、その活性を効果的に調節します。 | ||||||
Methoxsalen (8-Methoxypsoralen) | 298-81-7 | sc-200505 | 1 g | $27.00 | 1 | |
メトキサレンはCYP2A6阻害剤であり、酵素の活性部位に結合し、特定の化合物を代謝する能力を妨害する。この阻害により、通常CYP2A6によって代謝される物質の濃度が高まり、薬物相互作用や毒性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
トラニルシプロミンはモノアミン酸化酵素阻害剤であり、CYP2A6の活性を間接的に阻害します。特定の神経伝達物質の分解を減少させることで、CYP2A6の機能を間接的に影響し、他の薬剤や化合物の代謝に変化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
チクロピジンは抗血小板薬であり、CYP2A6の活性を阻害します。正確な機序は完全に解明されていませんが、他の物質の代謝に変化をもたらす、活性部位の競合阻害または干渉が関与していると考えられています。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は、CYP2A6の活性を阻害する抗てんかん薬です。酵素の活性部位と相互作用することで、CYP2A6によって通常代謝される他の薬物や化合物の代謝を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bupropion HCl | 31677-93-7 | sc-201121 sc-201121A | 50 mg 250 mg | $77.00 $292.00 | 4 | |
ブプロピオンはCYP2A1により代謝される抗うつ薬である。また、負のフィードバック機構により自身の代謝を阻害することもできる。これにより、ブプロピオンの血中濃度が上昇し、その治療効果や他の薬剤との相互作用に影響を及ぼす可能性がある。 |