Inhibiteurs CYP1B1
Les inhibiteurs courants du CYP1B1 comprennent, sans s'y limiter, le TMS CAS 24144-92-1, l'Alizarine CAS 72-48-0, le Lumaricoxib CAS 220991-20-8, l'acide ellagique dihydraté CAS 476-66-4 et la fisétine CAS 528-48-3.
Les inhibiteurs du CYP1B1 appartiennent à une classe chimique distincte connue pour sa capacité à moduler l'activité enzymatique du cytochrome P450 1B1 (CYP1B1), un membre de la superfamille des enzymes du cytochrome P450. Ces inhibiteurs jouent un rôle crucial dans la recherche visant à comprendre les voies métaboliques complexes de divers composés endogènes et exogènes. Le CYP1B1, que l'on trouve principalement dans les tissus extra-hépatiques tels que l'œil, le foie et les organes reproducteurs, participe au métabolisme de nombreux substrats, notamment les hydrocarbures aromatiques polycycliques et les hormones stéroïdiennes. La classe chimique des inhibiteurs du CYP1B1 comprend une gamme variée de petites molécules, souvent conçues avec des caractéristiques structurelles spécifiques qui facilitent leur interaction avec le site actif de l'enzyme CYP1B1.
Structurellement, les inhibiteurs du CYP1B1 présentent des variations considérables, avec divers groupes fonctionnels et échafaudages contribuant à leurs propriétés inhibitrices. Ces inhibiteurs agissent en se liant au site actif de l'enzyme CYP1B1, entravant ainsi son activité enzymatique. Cette interférence de liaison peut avoir divers effets, influençant le métabolisme et l'élimination des substrats qui sont métabolisés par le CYP1B1. Les chercheurs utilisent souvent les inhibiteurs de CYP1B1 comme outils dans les études portant sur le rôle de cette enzyme dans le métabolisme des xénobiotiques et la régulation des composés endogènes. En inhibant sélectivement le CYP1B1, les chercheurs peuvent mieux comprendre les implications plus larges de son activité sur les processus biologiques. En outre, les inhibiteurs de CYP1B1 peuvent servir de sondes précieuses pour disséquer le réseau complexe du métabolisme médié par le cytochrome P450, en mettant en lumière les interactions entre l'enzyme et divers substrats. En conclusion, la classe chimique des inhibiteurs du CYP1B1 constitue un ensemble diversifié de composés qui permettent de déchiffrer les fonctions multiples de l'enzyme CYP1B1 et son implication dans le métabolisme d'une série de composés biologiquement importants.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
TMS | 24144-92-1 | sc-203708 sc-203708A | 10 mg 50 mg | $162.00 $417.00 | ||
Le TMS présente des interactions uniques avec le CYP1B1, caractérisées par sa capacité à former des complexes stables par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes. Sa conformation structurelle permet de positionner efficacement le substrat, ce qui améliore l'efficacité catalytique. La réactivité du composé est influencée par des groupes donneurs d'électrons, qui modulent la dynamique du site actif de l'enzyme. En outre, le TMS présente une cinétique de réaction distincte, illustrant un équilibre entre l'affinité pour le substrat et l'inhibition compétitive, ce qui permet en fin de compte de façonner les voies métaboliques. | ||||||
Lumaricoxib | 220991-20-8 | sc-205736 sc-205736A | 100 mg 250 mg | $140.00 $280.00 | ||
Le lumiracoxib est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui a été étudié pour son potentiel d'inhibition de l'activité du CYP1B1. Il inhibe l'enzyme de manière compétitive, ce qui suggère son potentiel de modulation du métabolisme des substrats du CYP1B1. | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
L'alizarine interagit avec CYP1B1 par le biais d'un empilement π-π spécifique et d'interactions électrostatiques, ce qui facilite sa liaison au site actif de l'enzyme. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle unique, qui lui permet de s'adapter à des environnements de substrats variables, ce qui influe sur son devenir métabolique. La présence de groupes fonctionnels modifie la densité électronique, ce qui a un impact sur l'activité catalytique de l'enzyme. Le profil cinétique distinct de l'alizarine révèle une interaction nuancée entre le renouvellement du substrat et la régulation de l'enzyme, qui façonne ses voies biochimiques. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acide ellagique est un polyphénol présent dans les fruits et les noix. Il présente des effets inhibiteurs sur le CYP1B1, ce qui pourrait contribuer à réduire l'activation des substances procarcinogènes et à favoriser la chimioprévention. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
La fisétine est un polyphénol naturel que l'on trouve dans les fruits et les légumes. Elle a démontré des effets inhibiteurs sur le CYP1B1, ce qui pourrait contribuer à supprimer l'activation des substances procarcinogènes. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane est un composé présent dans les légumes crucifères comme le brocoli. Des études ont exploré son potentiel d'inhibition du CYP1B1, réduisant ainsi la bioactivation de substances cancérigènes spécifiques. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol, un polyphénol présent dans le raisin, les baies et le vin rouge, posséderait des propriétés inhibitrices sur le CYP1B, ce qui pourrait contribuer à son potentiel en tant qu'agent chimiopréventif. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine, un flavonoïde présent dans divers aliments d'origine végétale, peut inhiber le métabolisme de certains procarcinogènes par l'intermédiaire du CYP1B1. Cette action pourrait conduire à une réduction de l'activation de ces composés. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
Présent dans les légumes crucifères, l'indole-3-carbinol inhibe le CYP1B1, ce qui peut réduire l'activation des substances cancérigènes et contribuer à la prévention du cancer. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
L'eugénol, un composé phénolique présent dans l'essence de clou de girofle et dans d'autres plantes, présente un potentiel d'inhibition du CYP1B1. Cet effet pourrait avoir des implications pour la prévention du cancer. | ||||||