Date published: 2025-9-17

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CYP1A2阻害剤

一般的なCYP1A2阻害剤には、ナリンジン(CAS 10236-47-2)、アリザリン(CAS 72-48-0)、チオベンダゾール(CAS 148-79-8)、カルバマゼピン(CAS 298-46-4)、ペラジン二塩酸塩(CAS 5317-37-3)などがあるが、これらに限定されない。

CYP1A2阻害剤は、チトクロームP450スーパーファミリーの一員であるチトクロームP450 1A2酵素を標的として選択的に作用する化合物の化学的分類を構成します。これらの阻害剤は、CYP1A2酵素の活性部位に結合することで作用し、酵素活性を調節します。シトクロム P450 1A2 酵素は、人体における薬物、毒素、環境化合物など、多種多様な内因性および外因性物質の代謝において重要な役割を果たしています。CYP1A2 を阻害することにより、これらの阻害剤は、通常この酵素によって処理される特定の基質の代謝を変化させることができます。そのため、CYP1A2阻害剤の存在は、この特定の酵素によって代謝される薬物やその他の外来異物の薬物動態やクリアランスに著しい変化をもたらす可能性があります。

研究者らは、薬物相互作用と薬物代謝への影響を理解するために、CYP1A2阻害剤を頻繁に調査しています。これらの阻害剤とCYP1A2の複雑な相互作用を理解することは、薬物代謝経路と環境化合物が薬効と安全性に及ぼす影響についてより深く理解することにつながります。 このような調査は、薬物と併用物質との相互作用を予測する上で役立つため、医薬品開発において重要な役割を果たします。 CYP1A2阻害剤と酵素活性への影響の研究は、薬理学および毒物学の研究において不可欠な要素です。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Naringin

10236-47-2sc-203443
sc-203443A
25 g
50 g
$44.00
$99.00
7
(1)

ナリンギンはCYP1A2の競合的阻害剤として作用し、特異的な結合相互作用を通じて酵素の触媒活性に影響を及ぼす。グリコシル化部分を特徴とするフラボノイド構造は、溶解性を高め、代謝経路を変化させる。この化合物のユニークな立体化学は、酵素の活性部位との選択的相互作用を可能にし、様々な基質の代謝を調節する可能性がある。この相互作用により反応速度が変化し、生体系における代謝プロファイル全体に影響を与える可能性がある。

Fluvoxamine

54739-18-3sc-207697
25 mg
$315.00
1
(0)

抗うつ薬であり、強力なCYP1A2阻害薬である。

Alizarin

72-48-0sc-214519
sc-214519A
1.5 g
100 g
$21.00
$50.00
(0)

アリザリンはCYP1A2とユニークな相互作用を示し、非競合的阻害剤として機能する。その平面構造は、酵素の芳香族残基とのπ-πスタッキングを促進し、結合親和性を高める。この化合物が主要アミノ酸と水素結合を形成することにより、酵素のコンフォメーションが変化し、基質へのアクセスに影響を与える。この調節は反応速度に大きな変化をもたらし、生体系における様々な化合物の代謝運命に影響を与える。

Thiabendazole

148-79-8sc-204913
sc-204913A
sc-204913B
sc-204913C
sc-204913D
10 g
100 g
250 g
500 g
1 kg
$31.00
$82.00
$179.00
$306.00
$561.00
5
(1)

チアベンダゾールは独特のメカニズムでCYP1A2と相互作用し、競合的阻害剤として作用する。その柔軟な分子構造により、酵素の活性部位に効果的にドッキングし、周囲の残基と疎水性相互作用を行う。この結合は酵素の触媒効率を変化させ、基質の酸化に影響を与える。さらに、化合物の電子求引性は酵素の酸化還元状態に影響を与え、その活性をさらに調節する。

Ciprofloxacin

85721-33-1sc-217900
1 g
$42.00
8
(1)

フルオロキノロン系の抗生物質で、CYP1A2酵素活性を阻害することが知られている。

Carbamazepine

298-46-4sc-202518
sc-202518A
1 g
5 g
$32.00
$70.00
5
(0)

カルバマゼピンはCYP1A2とユニークな相互作用を示し、非競合的阻害剤として機能する。その強固な分子骨格は酵素への特異的結合を容易にし、基質へのアクセス性に影響を与える構造変化をもたらす。この化合物は、主要なアミノ酸と水素結合を形成する能力により阻害効果を高め、親油性であるため酵素の疎水性ポケット内で有利な相互作用を促進する。このようなCYP1A2活性の調節は、代謝経路に大きな影響を与える可能性がある。

Perazine Dihydrochloride

5317-37-3sc-212537
10 mg
$375.00
(0)

塩酸ペラジンはCYP1A2と興味深い相互作用を示し、競合的阻害剤として作用する。その柔軟な構造は動的な結合を可能にし、酵素の活性部位のコンフォメーションを変化させる。ハロゲン化物イオンの存在は溶解性を高め、荷電残基との静電的相互作用を促進し、より安定な酵素-阻害剤複合体を促進する。この化合物のユニークな電子的特性は、反応速度を調節し、CYP1A2経路を介した全体的な代謝フラックスに影響を与える可能性がある。

Stiripentol

49763-96-4sc-208402
100 mg
$388.00
(0)

Stiripentolは、CYP1A2活性の調節剤として特徴的なプロフィールを示し、酵素と非共有結合的な相互作用を形成する能力を特徴とする。そのユニークな立体化学は選択的結合を可能にし、酵素の基質特異性に影響を与える。さらに、StiripentolはCYP1A2のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、代謝過程における電子伝達速度に影響を与える可能性がある。また、この化合物の疎水性領域は脂質膜との相互作用を強め、生化学的挙動にさらに影響を与える可能性がある。

Fluconazole

86386-73-4sc-205698
sc-205698A
500 mg
1 g
$53.00
$84.00
14
(1)

CYP1A2およびその他のチトクロームP450酵素を阻害する可能性がある。

α-Naphthoflavone

604-59-1sc-257037
sc-257037A
sc-257037B
sc-257037C
1 g
5 g
25 g
100 g
$33.00
$45.00
$153.00
$490.00
3
(1)

α-ナフトフラボンはCYP1A2の強力な阻害剤として作用し、酵素の活性部位と特異的なπ-πスタッキング相互作用をする。その平面構造は強い疎水性接触を促進し、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質へのアクセスを変化させる。この化合物のユニークな電子供与性特性は、酸化還元反応に影響を与え、全体的な触媒効率に影響を与える可能性がある。さらに、α-ナフトフラボンのある種の酵素中間体を安定化する能力は、代謝経路を変化させる可能性がある。