CXX1激活剂

常见的 CXX1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3。

CXX1 激活剂通过多种生化机制发挥作用，主要围绕细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的调节和蛋白激酶 A（PKA）的下游激活。这种激活级联始于某些化合物，它们直接刺激腺苷酸环化酶或与 G 蛋白偶联受体结合，引发 cAMP 合成增加。cAMP 水平的升高会导致 PKA 被激活，从而使特定靶点磷酸化，进而影响 CXX1 的活性。这是几种与不同受体（如肾上腺素能受体、前列腺素 E2 受体、组胺 H2 受体、多巴胺 D1 样受体和腺苷 A2 受体）相互作用的激活剂的共同主题。这些受体在与各自的配体作用时，都会启动一条信号通路，汇聚到 cAMP 的产生和随后的 PKA 介导的活化过程，这些过程很可能会增强 CXX1 的功能活性。

其他激活剂通过抑制 cAMP 的分解发挥作用，确保通过 PKA 途径持续发出信号。其中包括磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，它能阻止 cAMP 水解为 AMP，从而延长 PKA 的激活时间。这种间接机制可确保 cAMP 持续升高，从而不断促进 CXX1 的活化。此外，一种化合物不可逆地激活了 Gs alpha 蛋白，这也会导致 cAMP 的长期积累和 PKA 信号的延长。然后，PKA 将各种底物磷酸化，从而可能影响 CXX1 的活性。