CREB Binding Protein (CBP) Inibitori

Gli inibitori comuni della proteina legante CREB (CBP) includono, ma non solo, la curcumina (sintetica) CAS 94875-80-6, il C646 CAS 328968-36-1, la curcumina CAS 458-37-7, l'inibitore dell'istone acetiltransferasi II e il garcinol CAS 78824-30-3.

Gli inibitori della proteina legante CREB (CBP) comprendono una vasta gamma di composti progettati per colpire l'attività della proteina legante CREB, o CBP. La CBP è un coattivatore trascrizionale che svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'espressione genica attraverso il suo coinvolgimento nel rimodellamento della cromatina e nell'acetilazione degli istoni. Interagisce con vari fattori di trascrizione, tra cui CREB (cAMP response element-binding protein), per facilitare l'avvio della trascrizione. La CBP funziona anche come istone acetiltransferasi, modificando le proteine istoniche per allentare la struttura della cromatina e creare un ambiente più accessibile per i fattori di trascrizione. Gli inibitori di CBP sono progettati per interrompere o modulare l'interazione tra CBP e i suoi partner di legame, influenzando in ultima analisi le sue attività di coattivatore e istone acetiltransferasi.

Questi inibitori spesso hanno come bersaglio domini specifici di CBP, come la sua bromodomina, che riconosce i residui di lisina acetilati sugli istoni. Legandosi a questo dominio, gli inibitori di CBP possono impedirne l'associazione con gli istoni, con conseguenti alterazioni della struttura della cromatina e dei modelli di espressione genica. Un'altra strategia consiste nell'interferire con l'interazione tra CBP e specifici fattori di trascrizione come CREB, ostacolando così la formazione di complessi trascrizionali funzionali. Lo sviluppo di inibitori della CBP rappresenta una strada promettente nel campo della modulazione dell'espressione genica. I ricercatori mirano a comprendere gli aspetti strutturali e funzionali di CBP e le sue interazioni con vari componenti cellulari per progettare molecole in grado di inibire selettivamente ed efficacemente la sua attività. Perturbando la regolazione genica mediata da CBP, questi inibitori offrono spunti di riflessione sui processi biologici fondamentali e possibilità di intervento.