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A66 inibisce le forme oncogeniche di p110α come E545K H1047R con IC50 rispettivamente di 30 nM e 43 nM. A66 mostra una selettività di oltre 100 volte per p110α rispetto alle altre isoforme PI3K di classe-I. Tra le PI3K di classe II, le PI3K di classe III e le PI4K, A66 mostra solo una limitata reattività incrociata con la PI3K-C2β di classe II e con l'isoforma PI4Kβ della PI4K con IC50 di 462 nM e 236 nM, rispettivamente. A66 non mostra alcuna attività inibitoria nei confronti di altre chinasi lipidiche o delle chinasi correlate DNA-PK e mTOR. Il trattamento con A66 a 0,7 μM induce una riduzione del 75-80% nella formazione di focolai da parte dei mutanti p85α iSH2 altamente trasformanti KS459delN, DKRMN-S560del e K379E e riduce la fosforilazione di Akt su T308 da parte di tutti i mutanti p85.
Informazioni ordini
Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
A66, 5 mg | sc-364394 | 5 mg | $255.00 | |||
A66, 50 mg | sc-364394A | 50 mg | $1455.00 |