CREB-2阻害剤
一般的なCREB-2阻害剤には、K-252a CAS 99533-80-9、H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5 、KT 5720 CAS 108068-98-0、ロリプラム CAS 61413-54-5、KN-93 CAS 139298-40-1などがある。
CREB-2阻害剤は、その独特な特性と細胞プロセスへの影響により、分子研究の分野で大きな関心を集めている化学分類に属する。これらの阻害剤は、細胞内の遺伝子発現の調節に重要な役割を果たす転写因子であるCREB-2と相互作用し、その活性を調節するように設計されている。CREB-2は、ATF-4としても知られ、cAMP応答エレメント結合タンパク質（CREB）ファミリーの一員である。CREB-2は転写抑制因子として働き、CRE部位と呼ばれる特定のDNA配列に結合して標的遺伝子の発現を抑制する。CREB-2の関与は、ストレス、成長因子、環境変化に対する細胞応答が媒介される状況において特に注目に値する。
CREB-2阻害剤は、CREB-2とCRE部位の結合を妨害する能力によって特徴づけられ、それによって遺伝子発現を制御する調節機構を調節する。これらの阻害剤は、CREB-2に競合的に結合したり、その立体構造を変えたりして、DNAとの効果的な相互作用を妨げることで機能することが多い。これにより、細胞の転写の全体像に影響を及ぼし、さまざまな生物学的プロセスに変化をもたらす可能性がある。CREB-2阻害剤の作用機序が解明されれば、遺伝子制御の複雑性や、多様な刺激に対する細胞応答に関する洞察が得られることが期待される。現在進行中の研究では、これらの阻害剤の有効性の根底にある構造的特性と生化学的相互作用を解明し、細胞の恒常性におけるCREB-2の役割をより包括的に理解するための道筋をつけることを目指している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、CREB-2のキナーゼ活性を阻害することにより、CREB-2のリン酸化を阻害し、CREBを介した遺伝子発現を不活性化する天然物である。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H89は選択的なプロテインキナーゼA（PKA）阻害剤である。PKA活性を阻害することにより、間接的にCREB-2のリン酸化を阻害し、CREBを介した転写に対する阻害作用を低下させる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720はもう一つのPKA阻害剤であり、CREBのリン酸化を阻害することによって間接的にCREB-2の阻害に対抗し、CREB依存性遺伝子発現の亢進を可能にする。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは、ホスホジエステラーゼ-4（PDE4）阻害剤です。cAMPの加水分解を阻害することでcAMPレベルを増加させ、CREB-2活性を低下させ、CREB依存性遺伝子転写を増加させます。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93はカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）阻害剤である。CREBの機能に影響を与えるCaMKIIを介したリン酸化イベントを阻害することにより、間接的にCREB-2の活性を調節する。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220は、PKAやPKCを含む様々なタンパク質キナーゼを阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、間接的にCREB-2のリン酸化に影響を与え、CREB活性を阻害する。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
ChelerythrineはPKC阻害剤であり、CREB機能を制御するPKCを介したリン酸化事象を阻止することにより、間接的にCREB-2活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976はもう一つのPKC阻害剤で、PKCが介在するCREBのリン酸化と関連するシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にCREB-2の機能を調節する。 | ||||||
Methiothepin mesylate salt | 74611-28-2 | sc-253005 | 100 mg | $138.00 | 1 | |
メチオテピンはセロトニン受容体拮抗薬であり、CREB機能を制御しうるセロトニン作動性シグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にCREB-2活性に影響を与える。 | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | $152.00 $292.00 $1796.00 | 4 | |
アルシリアフラビンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、CREBのリン酸化を増加させ、CREBが介在する遺伝子発現に対するCREB-2の抑制効果を減少させる天然物である。 | ||||||