Los activadores de la creatina quinasa-M representan una clase de moléculas que han demostrado regular al alza la expresión del gen de la creatina quinasa-M. Estos activadores funcionan a través de diversas redes de señalización intracelular que estimulan la transcripción de la creatina quinasa-M. Estos activadores funcionan a través de diversas redes de señalización intracelular para estimular la transcripción de la creatina quinasa-M. Muchos activadores activan vías como las cascadas MAPK, Wnt/β-catenina y AMPc a través de receptores mediados por ligandos u otros desencadenantes. La activación de estos sistemas de transducción conduce a una serie de eventos de fosforilación dirigidos a factores de transcripción y correguladores imprescindibles para el control del gen de la creatina quinasa-M. Por ejemplo, ciertos activadores inducen modificaciones de fosforilación en las proteínas MEF2, mejorando su afinidad de unión al ADN para elementos promotores sensibles. Otros estimulan la fosforilación de las histonas que rodean el locus de la creatina-cinasa-M, haciendo más accesible su cromatina. Varios activadores fomentan la colaboración entre los factores MEF2 y otras proteínas reguladoras como AP-1 o ELK1 a través de la señalización por fosforilación. Además, algunos activadores bloquean complejos o la metilación del ADN, aliviando la supresión transcripcional de la creatina quinasa-M.
Al modular múltiples redes de señalización celular y el estado de fosforilación de diversos reguladores de la transcripción, los activadores de la creatina-cinasa-M demuestran enfoques variados para superar las vías que reprimen los niveles basales de expresión de la creatina-cinasa-M. En última instancia, esto afloja el control del gen de la creatina cinasa-M y aumenta su producción de ARNm. La investigación continua de los mecanismos específicos que rigen la función activadora individual dentro de las cascadas moduladoras avanza la comprensión actual de la dinámica transcripcional natural de la creatina quinasa-M.
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