cPKC βI激活剂

常见的cPKC βI激活剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2、Prostratin CAS 60857-08-1和1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9。

cPKC βI 激活剂是多种多样的化合物，它们通过各种机制间接或直接增强 cPKC βI 的功能活性。光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和白僵菌素 1 等化合物与 cPKcPKC βI 的 C1 调节结构域结合，激活剂包括一系列化合物，通过不同的生化机制促进传统蛋白激酶 C beta I 的激活和功能。直接激活剂，如 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）、Bryostatin 1、甲丁酸茵酚、Prostratin、1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）和吲哚内酰胺 V，通过模拟天然配体二酰甘油（DAG）或与 cPKC βI 的 C1 结构域结合，从而导致其膜转位和随后的激活。这种转位对下游靶标的磷酸化至关重要，而下游靶标可调节细胞的增殖、分化和炎症反应等过程。矛盾的是，尽管双吲哚马来酰亚胺 I（BIM I）在较高浓度下是一种选择性抑制剂，但在低浓度下也能通过诱导构象变化提高 cPKC βI 的激酶活性，从而增强其活性。

此外，脱氧胆酸和油酸等间接激活剂通过调节细胞膜的组成和流动性来影响 cPKC βI 的活性，从而促进酶在膜环境中获得其辅助因子和目标底物。鞘磷脂和神经酰胺作为脂质第二信使，在鞘磷脂信号通路中发挥作用，可通过影响膜的动态来激活 cPKC βI。同样，花生四烯酸通过影响膜脂质成分，间接增强了酶与其辅助因子的相互作用，促进了 cPKC βI 的功能性活化。这些激活剂共同作用，增强了 cPKC βI 信号通路，对调节各种细胞反应至关重要，而无需上调酶的表达或直接激活酶。