COX1 Inibidores

Os inibidores comuns da COX1 incluem, entre outros, a aspirina CAS 50-78-2, o ibuprofeno CAS 15687-27-1, a indometacina CAS 53-86-1, o piroxicam CAS 36322-90-4 e o ácido diclofenac CAS 15307-86-5.

Os inibidores da COX-1 (ciclo-oxigenase-1) representam uma classe química que tem como principal objetivo modular a função da enzima COX-1, que desempenha um papel fundamental na via biossintética dos prostanóides, incluindo as prostaglandinas e os tromboxanos. A ciclo-oxigenase, uma enzima crucial, existe em duas isoformas principais: COX-1 e COX-2, cada uma com funções fisiológicas distintas. A COX-1 é expressa constitutivamente na maioria dos tecidos, o que implica a sua presença e função contínuas em vários processos celulares. Os prostanóides sintetizados através da ação da COX-1 são geralmente considerados prostanóides de manutenção, uma vez que são fundamentais para manter a integridade fisiológica de vários sistemas de órgãos, incluindo o trato gastrointestinal e os rins, regulando o fluxo sanguíneo, a produção de muco protetor e a agregação plaquetária.

Do ponto de vista químico, os inibidores da COX-1 incorporam normalmente uma gama diversificada de moléculas com motivos estruturais distintos concebidos para interagir especificamente com o local ativado da enzima COX-1, impedindo assim a conversão do ácido araquidónico em prostaglandina H2, o precursor de outros prostanóides. A interação entre os inibidores da COX-1 e a enzima baseia-se em grande medida nos princípios do reconhecimento molecular, em que a configuração estrutural e eletrónica do inibidor complementa as características topológicas e electrónicas do sítio ativo da enzima. Esta interação impede a capacidade da enzima para catalisar a oxigenação do ácido araquidónico, reduzindo subsequentemente a biossíntese de prostanóides. Através desta intervenção molecular, os inibidores da COX-1 conseguem interromper a cascata de eventos biológicos que se seguem à síntese de prostanóides, modulando assim as respostas fisiológicas em vários tipos de tecidos.