COX-2阻害剤はシクロオキシゲナーゼ-2阻害剤の略語であり、シクロオキシゲナーゼ-2酵素と特異的に相互作用することで知られる重要な化合物群を構成しています。シクロオキシゲナーゼはプロスタグランジンを合成する酵素であり、プロスタグランジンはさまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。特に、COX-2は炎症や細胞ストレスに反応して誘導されるシクロオキシゲナーゼのアイソフォームです。 痛覚、発熱、炎症の伝達に関与するプロスタグランジンの生成に不可欠です。COX-2阻害剤はその名の通り、COX-2酵素を標的として選択的にその活性を阻害するように設計された化合物であり、それによって炎症反応に関連するプロスタグランジンの合成を調節する。
これらの阻害剤は通常、COX-2酵素の活性部位に特異的に結合し、その触媒機能を阻害する化学構造を持つ。この選択性は、COX-1とCOX-2の両方の酵素を阻害する非選択性NSAID(非ステロイド性抗炎症薬)と区別する重要な特徴です。COX-2阻害剤は、胃粘膜の完全性の維持や血小板凝集の調整といったCOX-1の保護機能に影響を与えることなく、炎症や痛みを軽減する能力に特徴があります。この選択性は、非選択性NSAIDに関連する胃潰瘍や出血傾向などの副作用を最小限に抑える上で重要な要素です。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルミン酸は、酵素活性部位の主要アミノ酸残基と水素結合を形成するユニークな能力により、COX-2を選択的に阻害する。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率を低下させる。この化合物の親油性は膜透過性を高め、標的部位へのアクセスを容易にする。さらに、その独特の電子的特性は反応速度論に影響を与え、炎症性メディエーターの微妙な調節を可能にする。 | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
9-cis-レチノイン酸は、酵素の活性部位と特異的な疎水性相互作用を行い、酵素活性を低下させるコンフォメーションシフトを促進することにより、COX-2の選択的モジュレーターとして作用する。そのユニークな立体化学は結合親和性を高め、芳香族残基とのπ-πスタッキング相互作用に関与する能力は酵素-阻害剤複合体をさらに安定化させる。この化合物の脂質環境における動的な挙動は、相互作用の速度論にも影響し、炎症経路を制御する洗練されたメカニズムを提供する。 | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | $47.00 $140.00 | 4 | |
(S)-イブプロフェンは、酵素活性部位との正確な相互作用を促進するユニークなキラル構造により、COX-2を選択的に阻害する。この化合物の疎水性領域は結合親和性を高め、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成する能力は安定した酵素-阻害剤複合体の形成に寄与する。さらに、(S)-イブプロフェンのコンフォメーションの柔軟性は、活性部位内での適応を可能にし、反応速度に影響を与え、炎症反応を効果的に調節する。 | ||||||
Sulindac sulfide | 32004-67-4 | sc-200118 sc-200118A | 5 mg 25 mg | $73.00 $226.00 | 2 | |
スリンダックスルフィドは、酵素の活性部位と特異的な疎水性相互作用をすることにより、COX-2を選択的に阻害する。そのユニークな構造的特徴は、芳香族残基との安定なπ-πスタッキング相互作用の形成を可能にし、結合親和性を高める。この化合物の電子吸引性基は、電荷の分配を促進し、反応速度論に影響を与え、酵素-阻害剤複合体を安定化させる有利な立体配置を促進する。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Leflunomideは、酵素活性部位の主要アミノ酸残基と水素結合を形成するユニークな能力により、選択的COX-2阻害剤として作用する。その独特な分子構造は、酵素の触媒活性を阻害する効果的な立体障害を可能にする。さらに、Leflunomideの親水性領域は溶解性を高め、効率的な相互作用ダイナミクスを促進し、そのコンフォメーションの柔軟性は結合親和性と特異性の最適化を助ける。 | ||||||
Deracoxib | 169590-41-4 | sc-482703 | 25 mg | $150.00 | ||
デラコキシブは、獣医学で使用される別のCOX-2阻害剤です。COX-2を選択的に阻害し、プロスタグランジンを減少させることで、炎症と痛みを軽減します。 | ||||||
Tenidap | 120210-48-2 | sc-204334 sc-204334A | 10 mg 50 mg | $160.00 $580.00 | 1 | |
テニダップは、酵素の活性部位と特異的な疎水性相互作用を行い、結合を安定化させることで、選択的なCOX-2阻害剤として機能する。テニダップのユニークな構造的特徴は、芳香族残基とのπ-πスタッキング相互作用の形成を容易にし、選択性を高める。この化合物の速度論的プロフィールは、COX-2に対する強い親和性を示し、急速な会合と遅い解離を示す。さらに、そのコンフォメーション適応性により、酵素の結合ポケット内での最適なアライメントが可能である。 | ||||||
(S)-(+)-Flurbiprofen | 51543-39-6 | sc-205503 sc-205503A sc-205503B sc-205503C | 10 mg 50 mg 1 g 1.5 g | $32.00 $140.00 $1025.00 $1841.00 | 1 | |
(S)-(+)-フルルビプロフェンは、酵素活性部位との相互作用を高めるユニークな立体化学によって、選択的なCOX-2阻害剤として作用する。この化合物は、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成する特徴的な能力を示し、安定な酵素-阻害剤複合体を促進する。この化合物の速度論的挙動は、適度な会合速度と長い滞留時間によって特徴付けられ、効果的な阻害を示唆している。さらに、この化合物の親油性は、COX-1よりもCOX-2アイソフォームへの優先的結合を助ける。 | ||||||
Meclofenamate sodium | 6385-02-0 | sc-200532 sc-200532A | 1 g 5 g | $51.00 $77.00 | 2 | |
メクロフェナム酸ナトリウムは選択的なCOX-2阻害剤として機能し、酵素活性部位との特異的な相互作用を促進するユニークな構造コンフォメーションによって区別される。この化合物は、芳香族残基とのπ-πスタッキング相互作用の顕著な傾向を示し、結合親和性を高める。その反応速度論は、可逆的な結合メカニズムと相まって、阻害の迅速な開始を示し、COX-2活性の動的な調節を可能にする。この化合物の親水性はその溶解性に寄与し、生体系における分布に影響を与える。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダックは選択的なCOX-2阻害剤として作用し、酵素活性部位との特異的な水素結合を可能にするユニークな二重環構造を特徴とする。この化合物は、酵素反応中の遷移状態を安定化させる特異的な能力を示し、阻害動態に影響を与える。その親油性特性は膜透過性を高め、細胞標的との効果的な相互作用を促進する。さらに、スリンダックの代謝経路は活性スルフィド型への変換を伴い、その生物学的効果をさらに調節する。 |