Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
El ebseleno actúa como inhibidor de la COX-2 mediante interacciones reversibles con el sitio activo de la enzima, principalmente a través de la formación de enlaces disulfuro con residuos de cisteína. Este mecanismo altera la conformación de la enzima, afectando a su actividad catalítica. Las propiedades redox únicas del compuesto le permiten modular las vías del estrés oxidativo, mientras que su naturaleza lipofílica favorece la permeabilidad efectiva de la membrana, lo que influye en su distribución y reactividad en los entornos celulares. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
La indometacina actúa como inhibidor de la COX-2 uniéndose selectivamente al sitio activo de la enzima, donde forma enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos clave. Esta unión estabiliza una conformación que reduce la actividad enzimática, modulando así las vías inflamatorias. Sus características estructurales únicas, incluido un anillo aromático voluminoso, aumentan su afinidad por la enzima, mientras que sus propiedades ácidas facilitan las interacciones con macromoléculas biológicas, influyendo en su reactividad y solubilidad. | ||||||
Sedanolide | 6415-59-4 | sc-205972 | 100 mg | $151.00 | ||
La sedanolida desempeña su papel como inhibidor de la COX-2 a través de un mecanismo único que implica la formación de un complejo estable con la enzima. Su estructura cíclica distintiva permite interacciones específicas de apilamiento π-π con residuos aromáticos, mejorando la afinidad de unión. Además, la presencia de grupos funcionales polares facilita las interacciones dipolo-dipolo, lo que influye en la conformación y la actividad de la enzima. Esta intrincada interacción de fuerzas moleculares contribuye a su perfil de inhibición selectiva. | ||||||
Xanthorrhizol | 30199-26-9 | sc-202855 | 1 mg | $194.00 | 1 | |
El xantorrhizol actúa como inhibidor de la COX-2 mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas, incluido un esqueleto de carbono flexible, le permiten una adaptabilidad conformacional que aumenta su eficacia de unión. La capacidad del compuesto para modular la dinámica enzimática a través de efectos alostéricos distingue aún más su acción inhibidora, promoviendo una regulación matizada de las vías inflamatorias. Este perfil de interacción polifacética subraya su acción selectiva sobre la COX-2. | ||||||
Zaltoprofen | 74711-43-6 | sc-213173 sc-213173A | 10 mg 100 mg | $170.00 $370.00 | 1 | |
El zaltoprofeno funciona como inhibidor de la COX-2 gracias a su capacidad distintiva para formar complejos estables con la enzima, principalmente mediante el apilamiento π-π y las fuerzas de van der Waals. Su arquitectura molecular única, caracterizada por un núcleo rígido y grupos funcionales, facilita una orientación precisa dentro del sitio activo. Esta especificidad mejora su perfil cinético, permitiendo una rápida unión y disociación, lo que afina la modulación de los mediadores inflamatorios. La afinidad selectiva del compuesto subraya su papel en la influencia sobre la actividad enzimática. | ||||||
NS-398 | 123653-11-2 | sc-200604 sc-200604A | 5 mg 25 mg | $84.00 $332.00 | 9 | |
El NS-398 actúa como inhibidor selectivo de la COX-2, distinguiéndose por sus interacciones de unión únicas que implican enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos. Sus características estructurales promueven un ajuste favorable dentro del sitio activo de la enzima, aumentando la selectividad sobre la COX-1. El compuesto exhibe una notable influencia en la conformación de la enzima. El compuesto ejerce una notable influencia sobre la dinámica conformacional de la enzima, lo que altera la cinética de reacción y modula la producción de prostaglandinas. Esta especificidad es crucial para su papel en la regulación de las vías inflamatorias. | ||||||
Carprofen | 53716-49-7 | sc-205621 sc-205621A | 1 g 5 g | $80.00 $361.00 | ||
El carprofeno funciona como un inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad para estabilizar el sitio activo de la enzima mediante interacciones hidrofóbicas específicas y obstáculos estéricos. Esta selectividad se ve reforzada por su conformación molecular única, que restringe el acceso a la vía de la COX-1. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de disociación más lenta de la COX-2, lo que permite una modulación prolongada de los mediadores inflamatorios al tiempo que minimiza los efectos fuera de diana. | ||||||
Nabumetone | 42924-53-8 | sc-204813 sc-204813A | 5 g 25 g | $196.00 $587.00 | 3 | |
La nabumetona es un profármaco que se convierte en un inhibidor activo de la COX-2 en el organismo. Reduce la inflamación y el dolor bloqueando la actividad de la COX-2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina inhibe selectivamente la COX-2 gracias a su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Además, la estructura polifenólica de la curcumina aumenta su reactividad, lo que le permite modular las vías de señalización implicadas en la inflamación. Su comportamiento molecular dinámico contribuye a un perfil cinético favorable, promoviendo la inhibición sostenida de la actividad de la COX-2. | ||||||
Robenacoxib | 220991-32-2 | sc-391707 | 100 mg | $265.00 | ||
El robenacoxib actúa selectivamente sobre la COX-2 estabilizando una conformación de unión única que interrumpe la actividad catalítica de la enzima. Sus características estructurales facilitan las interacciones hidrofóbicas específicas con el sitio activo de la enzima, aumentando la afinidad de unión. Las propiedades cinéticas del compuesto permiten una asociación rápida y una disociación prolongada, optimizando sus efectos inhibidores. Además, la arquitectura molecular distintiva del robenacoxib contribuye a su capacidad para modular eficazmente las vías inflamatorias descendentes. | ||||||