CHRNB4 Activateurs
Les activateurs CHRNB4 courants comprennent, entre autres, la cytisine CAS 485-35-8, la galanthamine CAS 357-70-0, le carbachol CAS 51-83-2, le PNU-282,987 CAS 123464-89-1 et le dihydrochlorure de sazétidine A CAS 820231-95-6.
Les activateurs de CHRNB4 englobent une gamme de composés chimiques qui potentialisent directement ou indirectement la fonctionnalité de CHRNB4, une sous-unité des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR). La nicotine, un stimulant bien connu, se lie directement aux nAChRs contenant CHRNB4, provoquant un changement de conformation qui ouvre le canal ionique, ce qui entraîne une augmentation de l'activité neuronale. De même, l'acétylcholine, le ligand naturel des nAChR, et son analogue, la carbamylcholine, interagissent directement avec le CHRNB4, ce qui accroît la perméabilité aux ions et l'activation des récepteurs. La varénicline, qui agit comme un agoniste partiel, et la cytisine permettent une activation contrôlée des récepteurs contenant le CHRNB4, en ajustant finement la réponse du récepteur à la stimulation. L'épibatidine et la lobeline, deux alcaloïdes d'origine végétale, ciblent également ces récepteurs, entraînant une augmentation du flux ionique médié par les récepteurs, tandis que la galantamine, en modulant le récepteur de manière allostérique, amplifie l'effet de l'acétylcholine sur le CHRNB4, facilitant ainsi la neurotransmission.
En élargissant le champ des activateurs du CHRNB4, la Sazetidine-A et le PNU-282987 ciblent spécifiquement les sous-types de nAChRs qui incluent le CHRNB4, agissant comme des agonistes partiels sélectifs pour renforcer leur activité sans surstimulation, ce qui est crucial pour maintenir l'équilibre dans la signalisation neuronale. L'isoprénaline, bien qu'elle n'interagisse pas directement avec le CHRNB4, augmente la libération d'acétylcholine, amplifiant ainsi indirectement l'activité des récepteurs CHRNB4. La coniine, bien que moins sélective, active les nAChRs contenant CHRNB4, contribuant ainsi à l'augmentation de la neurotransmission. Ces activateurs, avec leurs divers modes d'action, agissent collectivement en synergie pour renforcer l'activité fonctionnelle de CHRNB4, jouant un rôle essentiel dans la modulation de la transmission synaptique et de la communication neuronale sans qu'il soit nécessaire d'augmenter les niveaux d'expression de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytisine | 485-35-8 | sc-203015 sc-203015A | 5 mg 25 mg | $56.00 $190.00 | ||
La cytisine agit comme un agoniste puissant des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, présentant une capacité unique à imiter l'acétylcholine. Ses caractéristiques structurelles facilitent de fortes interactions avec les sous-types de récepteurs, conduisant à des cascades de signalisation distinctes. La cinétique rapide du composé permet une activation rapide des récepteurs, influençant la libération des neurotransmetteurs. En outre, sa nature hydrophile améliore la solubilité, affectant la distribution et l'interaction avec les membranes biologiques, ce qui façonne en fin de compte son profil pharmacodynamique. | ||||||
Pyrantel Pamoate | 22204-24-6 | sc-205823 sc-205823A | 5 g 10 g | $82.00 $133.00 | ||
Le pamoate de pyrantel présente des propriétés uniques en tant qu'agent bloquant neuromusculaire sélectif, principalement par son action sur les récepteurs nicotiniques chez les invertébrés. Sa structure moléculaire distincte permet une liaison efficace, perturbant la transmission synaptique. Les caractéristiques lipophiles du composé améliorent la perméabilité des membranes, facilitant ainsi une absorption rapide. En outre, sa double forme saline contribue à la stabilité et à la solubilité, influençant sa réactivité et son interaction avec les systèmes biologiques, façonnant ainsi son comportement global. | ||||||
(S)-Anabasine | 494-52-0 | sc-212875 | 100 mg | $670.00 | ||
La (S)-Anabasine se caractérise par sa nature chirale, qui influence son interaction avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, conduisant à une modulation sélective de la neurotransmission. Sa stéréochimie unique permet des affinités de liaison spécifiques, ce qui a un impact sur l'efficacité synaptique. Les régions hydrophobes du composé améliorent sa capacité à traverser les membranes lipidiques, tandis que sa flexibilité conformationnelle dynamique peut affecter la cinétique des réactions et les interactions moléculaires, contribuant ainsi à son comportement biologique distinct. | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
La galanthamine potentialise de manière allostérique l'activité du récepteur CHRNB4 en se liant à un site modulateur, renforçant ainsi l'effet de l'acétylcholine. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Le carbachol imite l'action de l'acétylcholine sur les récepteurs CHRNB4, induisant une activation et une perméabilité ionique accrue. | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
Le PNU-282987 est un agoniste sélectif du sous-type alpha7 des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine qui composent également le CHRNB4, entraînant l'activation des récepteurs. | ||||||
Sazetidine A dihydrochloride | 820231-95-6 | sc-203256 | 1 mg | $186.00 | ||
La sazetidine-A agit comme un agoniste partiel sélectif des récepteurs contenant la sous-unité CHRNB4, dont elle augmente l'activité. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Le chlorhydrate d'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui peut faciliter la libération d'acétylcholine, en augmentant indirectement l'activité des récepteurs CHRNB4. | ||||||
(±)-Coniine | 3238-60-6 | sc-252626B sc-252626 sc-252626A | 500 mg 1 g 5 g | $200.00 $310.00 $850.00 | ||
La coniine se lie aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, y compris ceux contenant CHRNB4, ce qui entraîne une stimulation et une augmentation de la neurotransmission. | ||||||