Che-1 アクチベーター
一般的なChe-1活性化物質としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、インスリンCAS 11061-68-0、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2などが挙げられるが、これらに限定されない。
Che-1活性化因子は、遺伝子の転写、細胞周期の進行、DNA損傷に対する応答の制御に関与するタンパク質であるChe-1の機能を調節する分子である。Che-1は、AATFあるいはアポトーシス拮抗転写因子としても知られ、細胞核内で転写因子や転写装置の構成要素など、いくつかの重要なタンパク質と相互作用してその機能を実行する。細胞周期のチェックポイントやアポトーシスを制御する遺伝子の制御に関与している。
Che-1の活性化は複数のメカニズムによって達成され、一般的に直接活性化因子はタンパク質に結合してその安定性を高め、転写パートナーとの相互作用を促進し、あるいはDNAに対する親和性を高める。これは、活性部位とは異なる部位でChe-1に結合するアロステリックモジュレーターが関与している可能性があり、その結果、DNAとの結合能力や転写制御に関与する他のタンパク質との相互作用が増大するような構造変化を引き起こす。間接活性化剤は、リン酸化、アセチル化、ユビキチン化など、Che-1の翻訳後修飾を調節する経路に作用するかもしれない。例えば、Che-1をリン酸化することが知られているキナーゼの活性を阻害する化合物は、Che-1の機能をマイナスに制御するリン酸基の付加を防ぐことによって、Che-1の活性を増加させるかもしれない。同様に、脱アセチル化酵素の阻害剤は、Che-1のアセチル化を増加させ、その活性を高める可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
エストラジオールはエストロゲン受容体（ER）を活性化し、ERはChe-1と相互作用することがわかっている。活性化されると、ERはChe-1をエストロゲン応答性遺伝子にリクルートし、その転写を促進する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルとPKA活性を増加させる。PKAはChe-1をリン酸化し、その安定性と転写活性を高める。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
インスリンはPI3K/AKT経路を活性化する。AKTはChe-1をリン酸化して安定化させ、転写コアクチベーターとしての機能を高める。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸レセプター（RAR）を活性化し、RARはChe-1と相互作用することができる。RARの活性化はChe-1をレチノイン酸応答性遺伝子にリクルートし、その転写を促進する。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体（GR）を活性化する。Che-1は活性化されたGRと相互作用し、グルココルチコイド応答性遺伝子にリクルートされてその転写を促進することが見いだされている。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。HDACを阻害することで、Che-1標的遺伝子におけるヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、Che-1の結合と転写活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはNF-κBシグナル伝達経路を阻害することができる。Che-1はNF-κBの負の調節因子であり、クルクミンによるNF-κBの阻害はChe-1の機能を高めることができる。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンはDNA損傷を引き起こし、ATM/ATR経路を活性化する。Che-1はATRの標的であり、DNA損傷時にATRによってリン酸化されると、その活性が増強される。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ナトリウム・ブチレートはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。HDACを阻害することで、Che-1標的遺伝子におけるヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、Che-1の結合と転写活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは mTOR を阻害し、ULK1 の活性を強化する可能性がある。 ULK1 は Che-1 をリン酸化し、Che-1 によるオートファジーを促進する。 | ||||||