CEP78 Activateurs

Les activateurs courants de la CEP78 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le lithium CAS 7439-93-2, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et la roscovitine CAS 186692-46-6.

La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, active la protéine kinase A, qui peut phosphoryler des substrats pertinents pour le rôle de la CEP78 dans la cellule. L'acide rétinoïque, par ses actions de régulation génique, augmente potentiellement les protéines qui pourraient interagir avec la CEP78, facilitant ainsi sa fonction dans la ciliogenèse. Le chlorure de lithium, un inhibiteur de la GSK-3, et le MG132, un inhibiteur du protéasome, contribuent tous deux à la modulation de la stabilité et de l'expression des protéines, ce qui peut se répercuter sur l'activité de la CEP78. La roscovitine, en inhibant les kinases cycline-dépendantes, affecte la progression du cycle cellulaire, qui est étroitement liée à la fonction centrosomale où la CEP78 est localisée. De même, l'inhibiteur de la kinase Aurora ZM447439 peut modifier l'état de phosphorylation des protéines centrosomales, ce qui peut avoir des effets en aval sur le rôle de la CEP78 au sein du centrosome.

L'action de la 5-Azacytidine en tant qu'inhibiteur de l'ADN méthyltransférase peut conduire à des changements dans l'expression des gènes codant pour des protéines qui interagissent avec la CEP78, influençant ainsi sa fonction. Le SB431542, qui inhibe les récepteurs du TGF-β, et le PD98059, un inhibiteur de la MEK, ont tous deux la capacité de modifier les voies de signalisation qui sont cruciales pour la maintenance des centrosomes et des cils, affectant potentiellement la CEP78. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, a un impact sur la synthèse des protéines et la croissance cellulaire, ce qui peut indirectement moduler l'assemblage et la fonction des protéines centrosomales, y compris la CEP78. La Brefeldine A perturbe le transport des protéines du RE vers le Golgi, ce qui peut influencer le traitement et le trafic des protéines qui s'associent à la CEP78. La perturbation de la dynamique des microtubules par le nocodazole peut affecter l'intégrité du centrosome et, par conséquent, l'activité de la CEP78 dans la maintenance du centrosome.