Inhibiteurs Centaurin γ3

Les inhibiteurs courants de la Centaurine γ3 comprennent notamment LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, ML 141 CAS 71203-35-5, SecinH3 CAS 853625-60-2 et ZCL278 CAS 587841-73-4.

Les inhibiteurs chimiques de la Centaurine γ3 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes au sein des voies de signalisation cellulaires. Le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent inhiber efficacement la cascade de signalisation PI3K. Comme la Centaurine γ3 est associée à la voie PI3K, l'activité de la Centaurine γ3 peut être perturbée car ces inhibiteurs empêchent l'activation des cibles en aval médiée par PI3K. De même, le ML141, un inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42, et le NSC23766, qui bloque spécifiquement la GTPase Rac1, peuvent indirectement entraver la fonction de la Centaurine γ3 en perturbant les voies de signalisation de la GTPase dans lesquelles la Centaurine γ3 peut être impliquée. SecinH3, qui cible les cytohésines, et ZCL278, un inhibiteur de liaison à l'effecteur Cdc42, peuvent également entraver les processus de signalisation, ce qui peut conduire à l'inhibition fonctionnelle du rôle de la Centaurine γ3 dans ces voies.

En outre, l'IPA-3 inhibe sélectivement PAK1, une kinase que la Centaurine γ3 pourrait réguler, perturbant ainsi les mécanismes de signalisation indirecte de la Centaurine γ3. Le même principe s'applique à CASIN et EHop-016, qui inhibent respectivement Cdc42 et Rac1, affectant l'organisation du cytosquelette d'actine et les processus cellulaires dans lesquels la Centaurine γ3 est impliquée. Ainsi, l'inhibition de ces GTPases peut entraîner une perturbation de la fonction de la Centaurine γ3. Le Tozasertib, un inhibiteur de la kinase Aurora, peut interférer avec le rôle de la Centaurine γ3 dans la division cellulaire et la mitose. De plus, l'AZD8055 inhibe mTOR dans la signalisation PI3K/AKT, ce qui peut conduire à l'inhibition de la Centaurine γ3 en affectant la voie dont elle fait partie. Enfin, le GSK2334470, un inhibiteur de PDK1, perturbe la voie PI3K et peut entraîner une diminution de l'activité de la Centaurine γ3 en inhibant une kinase en amont de sa voie de signalisation. Chacun de ces produits chimiques, en ciblant des protéines ou des enzymes spécifiques dans les voies associées à la Centaurine γ3, peut conduire à son inhibition fonctionnelle.