cathepsin 7阻害剤
一般的なカテプシン7阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、レスベラトロール CAS 501-36-0、クルクミン CAS 458-37-7、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7が挙げられるが、これらに限定されない。
カテプシン7阻害剤は、カテプシンファミリーに属するシステインプロテアーゼ酵素であるカテプシン7の活性を阻害する特殊な化学化合物です。これらの酵素は一般的にリソソーム内のタンパク質の分解に関与しており、カテプシン7は特に細胞外および細胞内のさまざまなタンパク質の処理に重要な役割を果たしています。これらの化合物はカテプシン7を阻害することで、標的タンパク質のペプチド結合を加水分解する酵素の能力を妨害します。これはタンパク質の異化とターンオーバーの重要なステップです。カテプシン7阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合するように設計されており、基質の接近を妨げてタンパク質分解機能を停止させます。これらの阻害剤は、その化学構造や酵素との相互作用の様式に応じて、可逆的または不可逆的な結合など、さまざまなメカニズムで作用します。構造的には、カテプシン7阻害剤は、酵素の活性部位の主要残基、特に酵素の触媒機構の中心となるシステイン残基と相互作用する官能基を組み込むことがよくあります。阻害剤は、酵素の天然基質を模倣するように設計される場合があり、これにより高い特異性と効果的な阻害が可能になります。この結合は通常、水素結合、ファン・デル・ワールス力、静電相互作用などの非共有結合相互作用を伴いますが、一部の阻害剤は共有結合を形成し、不可逆的な阻害をもたらす場合もあります。カテプシン7阻害剤の設計と最適化は、多くの場合、X線結晶構造解析や分子モデリングなどの酵素の構造研究に依存しており、これによって酵素の活性部位の構造や潜在的な結合ポケットに関する洞察が得られる。カテプシン7を標的とするこれらの阻害剤は、タンパク質の分解、細胞の再構築、リソソーム内のタンパク質の恒常性の維持といった細胞プロセスにおけるこの酵素の生物学的役割を理解する上で重要なツールとなる。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化を増加させることでカテプシン7の発現を低下させ、カテプシン7遺伝子座のクロマチン構造を変化させ、この遺伝子の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することにより、5-アザシチジンはカテプシン7遺伝子プロモーターのメチル化を減少させ、遺伝子の転写とそれに続く発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、カテプシン7遺伝子のプロモーターに関連するヒストンを脱アセチル化するサーチュインを活性化することでカテプシン7の発現を低下させ、クロマチンの緊縮化と転写活性の低下をもたらす可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κB（活性化されるとカテプシン7のようなプロテアーゼを含む遺伝子の転写を促進する可能性がある転写因子）を阻害することでカテプシン7の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphaneは、酸化ストレス条件下で特定のプロテアーゼの発現を低下させる可能性がある転写因子であるNrf2を活性化することで、カテプシン7の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体に結合することでカテプシン7の発現を減少させる可能性があります。レチノイン酸受容体は、レチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成し、カテプシン7遺伝子のプロモーター領域にあるレチノイン酸応答エレメントに結合し、転写抑制を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、成長および増殖シグナルに応答してプロテアーゼをコードする遺伝子を含むいくつかの遺伝子の転写を司るmTOR経路のシグナル伝達を抑制することで、カテプシン7の発現を阻害する可能性があります。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、アルドステロンと拮抗することにより間接的にカテプシン7の発現を減少させる可能性があり、カテプシン7のようなプロテアーゼが関与する細胞外マトリックスのリモデリング過程に関与する遺伝子の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素は、デオキシリボヌクレオチドの合成を阻害することでカテプシン7の発現を低下させ、DNAの複製と修復を阻害し、その結果、カテプシン7遺伝子の発現に必要な転写機構を減少させる可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、カテプシン7遺伝子の発現に必要なDNA結合タンパク質および転写因子の活性を不可逆的に修飾することで、カテプシン7の発現を阻害する可能性があります。 | ||||||