C9orf114 Inibidores

Os inibidores comuns do C9orf114 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da proteína C9orf114 incluem uma gama de compostos que visam várias vias de sinalização e cinases nos processos celulares. A Wortmannin e o LY294002 são dois desses inibidores que visam especificamente a fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos podem levar a uma diminuição da fosforilação da AKT, que é um passo crucial na via de sinalização PI3K/AKT. Uma vez que a fosforilação da AKT desempenha um papel significativo numa série de funções celulares, a sua inibição pode resultar na redução do controlo regulador das vias a que o C9orf114 está associado. A rapamicina, por outro lado, inibe seletivamente o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), um componente central da via de sinalização mTOR. Esta via é essencial para processos como a síntese proteica e o crescimento celular. A inibição do mTOR pode perturbar as actividades reguladas pelo C9orf114 se este estiver de facto envolvido nesta via.

Continuando com o tema da inibição da quinase, PD98059 e U0126 têm como alvo MEK1/2 na via MAPK/ERK, que é fundamental para a proliferação e diferenciação celular. Ao impedir a ativação de ERK1/2, estes inibidores podem suprimir a função de C9orf114 se este desempenhar um papel na sinalização mediada por ERK. Do mesmo modo, o SB203580 e o SP600125 inibem a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, ambas cinases envolvidas na resposta ao stress e à inflamação. Estes inibidores podem diminuir a atividade da quinase necessária para a função do C9orf114 nestas vias de resposta específicas. Além disso, o PP2 inibe as cinases da família Src, que fazem parte de cascatas de sinalização que podem ser essenciais para a função normal do C9orf114. O dasatinib, um inibidor da tirosina quinase de largo espetro, também afecta as cinases da família Src, para além do Bcr-Abl, e a sua ação pode alterar as vias de sinalização que o C9orf114 pode regular. O Gefitinib e o Erlotinib, que inibem seletivamente a quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), podem consequentemente inibir as vias em que o C9orf114 está envolvido. Por último, o sorafenib tem como alvo várias cinases, incluindo RAF, VEGFR e PDGFR, e o seu amplo efeito inibidor pode perturbar as redes de sinalização e, por conseguinte, a função do C9orf114. Cada uma destas substâncias químicas, ao visar diferentes componentes moleculares, pode inibir a atividade funcional do C9orf114 através do seu impacto nas vias de sinalização associadas.