C6orf170阻害剤

一般的なC6orf170阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

C6orf170の化学的阻害剤は、その機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路を破壊することができる。PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、重要な細胞内シグナル伝達経路であるホスファチジルイノシトール3キナーゼ経路を阻害する。この作用により、C6orf170の活性化に必要な下流のリン酸化イベントを防ぐことができる。ラパマイシンは、同じ経路のもう一つの重要な担い手であるmTORを標的とし、C6orf170を含むmTORシグナルによって制御されるタンパク質の活性を低下させる。これらの阻害剤の効果は、シグナル伝達環境の破壊によるC6orf170の機能低下である。

さらに、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路内のMEK1/2酵素に特異的である。これらの酵素を阻害することにより、ERKの活性化レベルを低下させることができ、その結果、C6orf170を含む下流のタンパク質のリン酸化と活性化が低下する可能性がある。これと同様に、SB203580とSP600125はMAPKシグナル伝達経路で働くが、標的とするキナーゼは異なる。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、SP600125はJNKを阻害する。どちらの作用も、対応する経路に関与するタンパク質の活性化を低下させ、それによってC6orf170の活性を低下させる。PP2、ダサチニブ、イマチニブは様々なチロシンキナーゼの阻害剤である。PP2はSrcファミリーに特異的であり、ダサチニブはとりわけSrcファミリーキナーゼを広く標的とし、イマチニブはbcr-ablチロシンキナーゼとc-kitを標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、C6orf170の機能に重要なシグナル伝達経路とそのタンパク質を破壊することができる。最後に、スニチニブとエルロチニブは受容体チロシンキナーゼを阻害し、スニチニブはPDGFRとVEGFRに、エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼを特異的に阻害する。これらの受容体が阻害されると、それぞれの経路を介したシグナル伝達が減少し、その結果C6orf170の活性が低下する。