C19orf53阻害剤

一般的なC19orf53阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Wortmannin CAS 19545-26-7、Torin 1 CAS 1222998-36-8およびPP242 CAS 1092351-67-1が挙げられるが、これらに限定されない。

C19orf53阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路に作用し、タンパク質C19orf53に対して阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。LY294002とWortmanninは、PI3Kを特異的に標的とすることで、C19orf53活性に影響を及ぼす下流のシグナル伝達を伝播することが知られているPI3K/AKT経路内の主要な活性化因子であるAKTリン酸化を減少させる。同様に、ラパマイシンは細胞増殖と代謝の中心的な調節因子であるmTORC1を直接標的とし、mTORC1を介したシグナル伝達を阻害することによって間接的にC19orf53活性を抑制する。Torin 1とPP242は、これらの阻害効果をmTORC2にも拡大し、C19orf53の制御範囲を包含する、より広範なmTORシグナル伝達の阻害を提供する。デュアルPI3K/mTOR阻害剤PF-04691502とmTORキナーゼ阻害剤AZD8055もまた、複数のノードでPI3K/ACT/mTOR経路をブロックすることによってC19orf53活性を低下させ、タンパク質の活性をさらに低下させる。

PD98059とU0126はMEK阻害剤として使用され、MAPK/ERK経路を間接的に阻害し、C19orf53を含むこの経路で制御されるタンパク質の活性を低下させる。MAPK/ERKシグナル伝達の阻害は、C19orf53のリン酸化状態、ひいては機能状態を弱める可能性がある。それぞれp38 MAPKとJNKを選択的に阻害するSB203580とSP600125は、ストレス活性化シグナル伝達経路を変化させ、そのような刺激に反応するC19orf53のようなタンパク質に影響を与える可能性がある。PF-4708671のp70 S6キナーゼ1（S6K1）に対する特異性は、S6K1の阻害が、C19orf53を含む下流のタンパク質の活性に影響を与えうるタンパク質合成と成長シグナルの減少をもたらすという、mTOR経路ターゲティングの多様性を再度強調している。