C14orf80阻害剤

一般的なC14orf80阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Triciribine CAS 35943-35-2、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C14orf80の阻害剤には、特定の生化学的経路を標的とし、最終的にC14orf80の機能的活性を低下させる化合物が含まれる。ある種の阻害剤は、C14orf80を制御するリン酸化状態を担うプロテインキナーゼのATP結合部位を模倣することによって作用する。これらの阻害剤の存在は、C14orf80をリン酸化するキナーゼの能力を妨げ、活性を低下させる。他の阻害剤はPI3K/ACT経路を阻害し、PI3Kの阻害は、C14orf80の機能的活性に重要である可能性のあるキナーゼ、下流のAKTの活性化を妨げる。MAPK/ERK経路やp38 MAPK経路の阻害も同様の目的を果たす。これらの経路によって媒介されるシグナル伝達を阻害することで、C14orf80の活性に必要なリン酸化イベントや調節機構が損なわれる。さらに、ある種の阻害剤は、細胞代謝の極めて重要な制御因子であるmTORを標的とすることにより、細胞増殖制御を混乱させる。このmTORが阻害されると、C14orf80が関与する同化過程を減少させる可能性がある。

いくつかの阻害剤は、細胞の内部環境を調節することによってC14orf80を間接的に制御することに焦点を当てている。カルシニューリンの阻害は、転写因子の脱リン酸化に影響し、これはT細胞の活性化など、C14orf80の機能にとって必要条件となりうる。カルシニューリンを阻害することによって、これらの化合物はC14orf80の活性を結果的に低下させる。同様の方法で、プロテアソーム阻害剤は、C14orf80の安定性と機能をコントロールする調節タンパク質の分解を阻害し、タンパク質のターンオーバーの変化による活性の間接的な低下を引き起こす。さらに、HDACを阻害する化合物は、C14orf80の活性の中心であるかもしれないクロマチン構造と遺伝子発現パターンを変化させる可能性がある。さらに、オーロラキナーゼのような細胞周期の進行に関与するキナーゼを選択的に標的とすることは、細胞周期の停止につながり、これは間接的に有糸分裂過程におけるC14orf80の役割に影響を与える可能性がある。