C12orf42激活剂

常见的 C12orf42 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

C12orf42 的化学激活剂可通过不同的细胞机制来增强其活性。例如，佛司可林可直接靶向腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。众所周知，PKA 可使细胞内的各种底物磷酸化，这种激酶介导的磷酸化可作为调节开关，开启包括 C12orf42 在内的蛋白质的活性。同样，二丁酰-cAMP 和 8-溴-cAMP（这两种 cAMP 的细胞渗透性类似物）都能激活 PKA，为 C12orf42 的磷酸化和随后的激活创造有利环境。在另一条途径上，异诺米霉素可提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶，使 C12orf42 磷酸化并活化。

此外，抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）会引发蛋白激酶 C（PKC）的活化，PKC 是另一种能使 C12orf42 磷酸化的激酶，会导致 C12orf42 的活化。安乃近通过激活应激活化蛋白激酶起作用，这些激酶也可以通过磷酸化激活 C12orf42。Calyculin A 和冈田酸等抑制剂会阻断蛋白磷酸酶 1 和 2A，导致细胞蛋白（可能包括 C12orf42）的磷酸化状态出现净增加，从而促进其活性。Thapsigargin 可抑制 SERCA 泵，从而破坏钙平衡，导致细胞膜钙增加，并激活可激活 C12orf42 的激酶。染料木素和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可抑制某些酪氨酸激酶，从而导致替代途径的补偿性激活，包括激活 C12orf42 的途径。最后，双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但也能间接引发细胞内其他激酶的活化，进而磷酸化并活化 C12orf42，这显示了细胞信号网络的相互关联性。