BRPF3 Inibidores

Os inibidores comuns da BRPF3 incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6, UNC 1215 CAS 1415800-43-9 e (5-Bromopiridina-3-il)(4-(pirrolidina-1-il)piperidina-1-il)metanona CAS 1314241-44-5.

Os inibidores da BRPF3 concentram-se predominantemente na modulação dos processos de remodelação da cromatina, nos quais a BRPF3 desempenha um papel integral. Dada a estrutura de bromodomínio de BRPF3, vários inibidores têm como alvo bromodomínios, tanto diretamente associados a BRPF3 como a proteínas relacionadas. Compostos como o JQ1, o I-BET762 e o PFI-1 são inibidores bem conhecidos do bromodomínio BET. Estes produtos químicos podem ligar-se às bolsas do bromodomínio, perturbando as interacções proteína-proteína vitais para a modulação da cromatina. Esta interação pode afetar diretamente a função de proteínas como a BRPF3, que possuem uma estrutura de bromodomínio. Da mesma forma, OF-1 e TP-472, que têm como alvo os bromodomínios de BRPF1 e BRPF2, podem influenciar indiretamente BRPF3, dadas as associações funcionais entre estas proteínas.

Ampliando ainda mais o horizonte de inibidores de BRPF3, destacam-se compostos como UNC1215 e UNC669. Estes produtos químicos inibem as proteínas L3MBTL, que também estão envolvidas na regulação da cromatina. Ao influenciar estas vias, pode conseguir-se uma modulação indireta dos processos associados à BRPF3. Além disso, moléculas como MS023, EPZ011989, A-366 e EPZ020411 têm como alvo vários modificadores da cromatina, incluindo PRMTs e metiltransferases.