BRI3 アクチベーター

一般的なBRI3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ノノ酸スペルミンCAS 136587-13-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

BRI3活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを通じてBRI3の機能的活性を間接的に促進する化合物のスペクトルで構成される。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、IBMXはcAMPの分解を防ぐことにより、いずれもPKA依存的な機序でBRI3の活性を増強し、BRI3の細胞機能に影響を及ぼす可能性がある。同様の方法で、ロリプラムはPDE4阻害を介して特異的にcAMPを上昇させ、BRI3もPKAを介したシグナル伝達に関与する可能性がある。エピガロカテキンガレートは、様々なキナーゼを阻害する能力を持つことから、競合経路を減衰させることでBRI3のシグナル伝達を増幅し、間接的にBRI3の役割を増強している可能性がある。タプシガルギンとPMAは、それぞれカルシウム経路とPKC経路を刺激し、それらの活性化は、関連するシグナル伝達ネットワークを調節することによって、BRI3の機能にまで波及する可能性がある。

さらに、BRI3の活性は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）とマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の調節因子によって影響を受ける可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACTシグナル伝達軸を阻害することによって間接的にBRI3を活性化し、BRI3関連のシグナル伝達プロセスを増強する可能性がある。それぞれMEKとp38 MAPKを標的とするU0126とSB203580は、BRI3が関与する経路に有利に細胞のシグナル伝達動態を歪める可能性がある。最後に、スタウロスポリンは、キナーゼ阻害剤としての幅広い作用にもかかわらず、BRI3活性を制御する特定のキナーゼに優先的に作用する可能性がある。