BMP2 활성제

일반적인 BMP2 활성화제는 도르소모르핀 디하이드로클로라이드 CAS 1219168-18-9, 4-(6-(4-(피페라진-1-일)페닐)피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-일)퀴놀린 CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN-214117 CAS 1627503-67-6 및 LDN 193719 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

BMP2 활성화제는 다양한 세포 신호 전달 경로에 영향을 미쳐 BMP2의 기능적 활동을 향상시키는 화합물의 집합체입니다. 도르소모르핀, LDN-193189, DMH1, LDN-214117, ML347, K02288은 모두 ALK2, ALK3, ALK6와 같은 BMP 유형 I 수용체의 억제제로, 일반적으로 SMAD 단백질을 인산화하여 BMP2 신호의 억제를 유도하는 작용을 합니다. 이러한 수용체를 억제함으로써 이러한 화합물은 BMP2의 정상적인 억제를 방지하여 BMP2의 기능적 활동을 효과적으로 향상시킵니다. 이 메커니즘은 BMP2가 중요한 역할을 하는 뼈의 발달 및 회복과 같은 과정에 매우 중요합니다. 또한 SB-431542와 A83-01은 TGF-β 수퍼패밀리 수용체의 다른 구성원, 특히 ALK4, ALK5, ALK7을 억제함으로써 TGF-β 경로의 경쟁적 억제를 감소시켜 간접적으로 BMP2 활성을 증가시켜 골 형성 효과를 더욱 촉진할 수 있습니다.

또한 포스콜린은 cAMP 수치를 증가시켜 단백질 키나아제 A(PKA)를 자극하여 BMP2 신호 전달 경로, 특히 유전자 발현에 관여하는 신호 전달 경로를 강화하는 기질을 인산화할 수 있어 BMP2 기능을 간접적으로 증강합니다. 마찬가지로 PTH(1-34)는 cAMP/PKA 신호 전달 체계를 활성화하여 잠재적으로 BMP2와 그 수용체의 발현을 증가시켜 뼈 형성에 대한 BMP2의 효과를 증폭시킵니다. 염화리튬은 GSK-3β를 억제하여 β-카테닌의 축적을 유도하며, 이는 조골세포 분화에서 BMP2 신호와 시너지 효과를 발휘합니다. 비타민 C의 유도체인 아스코르빈산 마그네슘은 BMP2 발현을 상향 조절하여 뼈 재생에서 BMP2 신호 전달을 강화하는 데 기여하는 것으로 여겨집니다. 종합적으로 이러한 BMP2 활성화제는 골격 발달 및 회복의 핵심 단백질인 BMP2의 기능적 활동을 높이기 위해 수렴하는 다양한 신호 전달 경로를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다.