BCDIN3D阻害剤
一般的なBCDIN3D阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 15 4447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、およびStaurosporine CAS 62996-74-1。
BCDIN3Dの化学的阻害剤は、主にその活性に重要なキナーゼを介したリン酸化状態に影響を与えることによって、複数のメカニズムで機能する。プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、BCDIN3Dの最適な機能発現に必要なPKCシグナル伝達を阻害することができる。同様に、H-89はプロテインキナーゼA（PKA）を標的とし、BCDIN3Dがその活性に依存していると思われるリン酸化事象を減少させる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、BCDIN3Dの活性化に寄与する幅広いキナーゼを阻害することにより、BCDIN3Dのリン酸化を阻害することができる。JNKとp38 MAPキナーゼをそれぞれ阻害するSP600125とSB203580は、BCDIN3Dのリン酸化を介した制御を減少させることができ、BCDIN3Dの制御にこれらのキナーゼが関与していることが推測される。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とBrutonチロシンキナーゼ（BTK）阻害剤であるLFM-A13は、リン酸化を介してBCDIN3Dを制御すると考えられるキナーゼの活性を低下させる。
BCDIN3Dの活性を支配するリン酸化の状況にさらに影響を与えるのが、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninである。両薬品ともPI3K/Akt経路を抑制することができ、BCDIN3Dのようなメチルトランスフェラーゼを含む様々なタンパク質の活性を制御することが知られている。ラパマイシンはmTOR阻害剤として、BCDIN3Dの活性に重要であると思われる下流のタンパク質合成過程を阻害することにより、BCDIN3Dの機能状態を損なうことができる。MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、BCDIN3Dのリン酸化依存的活性化に必要なERKキナーゼの活性化を阻害する。これらのキナーゼの阻害は、リン酸化とそれに続くタンパク質の活性化の減少によるBCDIN3Dの機能的能力の低下をもたらす。一緒になって、これらの化学的阻害剤は、BCDIN3Dの機能的発現に不可欠なシグナル伝達経路とキナーゼ活性を標的とする介入のネットワークを構成する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。BCDIN3Dはメチルトランスフェラーゼとして、最適な活性を得るためにPKC媒介シグナル伝達に依存している可能性があります。PKCを阻害すると、BCDIN3Dの機能に必要なリン酸化事象が減少する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K/Aktシグナル伝達はメチルトランスフェラーゼを含む様々なタンパク質を制御することができます。この経路を阻害することで、LY294002はBCDIN3Dの活性に影響を与えるリン酸化状態を減少させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にメチルトランスフェラーゼ活性を調節する経路の活性化状態を低下させ、最終的にBCDIN3Dの機能を低下させる可能性がある、別のPI3K阻害剤です。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTOR経路はタンパク質の合成と機能に影響を与える。mTORを阻害することで、ラパマイシンはBCDIN3Dのようなタンパク質の機能状態を低下させることができる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、多くのプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。キナーゼを広範囲に阻害することで、BCDIN3Dを含む可能性のあるさまざまなタンパク質のリン酸化および活性化状態を減少させることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）阻害剤です。 JNKはリン酸化によりタンパク質の機能を制御することができ、JNKがJNK媒介リン酸化により制御されている場合、JNKを阻害することでBCDIN3Dの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、リン酸化を介してタンパク質の機能を制御することができます。p38 MAPキナーゼを阻害すると、BCDIN3Dのリン酸化が減少し、結果として機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼは、リン酸化を通してタンパク質の機能を制御することができる。これらのキナーゼを阻害することで、BCDIN3Dのリン酸化依存的な活性を低下させることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はU0126と同様のMEK阻害剤である。PD98059はERKを介するリン酸化を減少させることができ、これはBCDIN3Dの活性化または最適な機能に必要であると考えられる。 | ||||||
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | $119.00 $670.00 | ||
LFM-A13はブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）阻害剤です。BTKはさまざまなシグナル伝達経路の制御に関与しており、BTKを阻害することで、LFM-A13はBCDIN3Dのリン酸化依存性制御を減少させることができます。 | ||||||