BAIAP2L1阻害剤

一般的なBAIAP2L1阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、NSC 23766 CAS 733767-34-5、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、および (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8。

化学クラスとしてのBAIAP2L1阻害剤は、BAIAP2L1タンパク質自体との直接的な相互作用によって定義されるのではなく、むしろBAIAP2L1が関与する細胞経路やプロセスを調節する能力によって定義される。BAIAP2L1は、アクチン細胞骨格の制御や、細胞の形状、運動性、そしておそらくは細胞接着を支配するシグナル伝達経路において役割を果たすことが知られている。細胞の細胞骨格構造と相互作用し、細胞運動とシグナル伝達に不可欠なフィロポディアのような膜突起の形成に関与している。

上に挙げた阻害剤は、BAIAP2L1が相互作用したり影響を及ぼす可能性のあるシグナル伝達経路や細胞骨格構成要素の様々な要素を標的としている。例えば、WortmanninとLY294002はPI3K活性を阻害する化合物であり、アクチン重合と細胞生存シグナルの制御における重要なプレーヤーである。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物は、アクチン細胞骨格の再配列のためにPI3Kシグナルに依存するBAIAP2L1関連経路に間接的に影響を与える可能性がある。NSC23766とML141は、それぞれRac1とCdc42というGTPaseの特異的阻害剤であり、BAIAP2L1が関与している可能性のあるアクチンフィラメントの分岐と安定化に重要であることが知られている。したがって、これらのGTPaseを阻害することは、アクチン動態に関連するBAIAP2L1の活性に影響を与える可能性がある。さらに、CK-636はアクチン重合の開始に重要なArp2/3複合体を破壊し、アクチンネットワーク形成におけるBAIAP2L1の役割に影響を与える可能性がある。SMIFH2は、アクチンフィラメントの伸長において極めて重要なホルミン相同性2ドメインを標的としているため、BAIAP2L1を介したアクチン集合体を変化させる可能性がある。