B7h Inibitori

I comuni inibitori di B7h includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'ascomicina CAS 104987-12-4, la rapamicina CAS 53123-88-9, il WZ 4002 CAS 1213269-23-8 e.

Gli inibitori chimici di B7h possono esercitare la loro azione inibitoria attraverso varie vie cellulari che sono cruciali per la regolazione e l'espressione di questa proteina. La ciclosporina A e l'ascomicina, entrambi agenti immunosoppressivi, possono inibire la calcineurina, fondamentale per l'attivazione delle cellule T, portando alla soppressione dell'espressione di B7h sulle cellule presentanti l'antigene. Impedendo l'attivazione delle cellule T, queste sostanze chimiche assicurano che l'upregulation di B7h, che potrebbe altrimenti essere stimolata durante le risposte immunitarie, sia tenuta sotto controllo. Allo stesso modo, la rapamicina si lega a FKBP-12 e inibisce la via mTOR, che è fondamentale per la proliferazione delle cellule T e può anche regolare i livelli di espressione di B7h. L'interruzione della segnalazione di mTOR può quindi determinare una diminuzione dell'espressione di B7h sulle cellule che interagiscono con le cellule T.

Inoltre, inibitori come WZ4002, PD98059, SB203580 e SP600125 hanno come bersaglio diverse chinasi coinvolte nell'attivazione delle cellule T. WZ4002, un inibitore selettivo dell'EGFR, ostacola la proliferazione delle cellule T, che può altrimenti aumentare l'espressione di B7h. PD98059 ha come bersaglio MEK nella via MAPK/ERK e SB203580 ha come bersaglio p38 MAPK, entrambi importanti per l'attivazione delle cellule T che potrebbe indurre l'espressione di B7h. SP600125, un inibitore di JNK, opera nello stesso contesto, assicurando che l'attivazione delle cellule T non porti a una maggiore espressione di B7h. LY294002 e Wortmannin sono inibitori di PI3K che impediscono l'attivazione delle cellule T, con conseguente riduzione dell'espressione di B7h. La tricostatina A, un inibitore HDAC, altera la struttura della cromatina e l'espressione genica, con conseguente soppressione dei geni coinvolti nella risposta immunitaria, tra cui B7h. BAY 11-7082 inibisce NF-κB, un fattore di trascrizione che modula l'attivazione delle cellule immunitarie, riducendo potenzialmente l'espressione di B7h. Infine, la Sotrastaurina, un inibitore della proteina chinasi C, sopprime l'attivazione delle cellule T, essenziale per mantenere l'espressione di B7h sulle cellule presentanti l'antigene. Interrompendo queste specifiche vie di segnalazione, ogni sostanza chimica contribuisce all'inibizione funzionale di B7h, garantendo che la sua espressione non sia upregolata nel contesto dell'attivazione delle cellule immunitarie.