ATP8B1激活剂

常见的 ATP8B1 激活剂包括但不限于牛磺去氧胆酸钠盐 CAS 14605-22-2、熊去氧胆酸 CAS 128-13-2 和胆酸 CAS 81-25-4。

ATP8B1 激活剂是一组已显示有可能影响 ATP8B1 蛋白活性或功能的化合物和分子。ATP8B1 又称 FIC1（家族性肝内胆汁淤积症 1），是一种跨膜蛋白，主要存在于肝脏中。它的主要功能是通过脂质双分子层运输磷脂，磷脂是细胞膜的重要组成部分。这一过程对维持细胞膜的完整性和调节肝脏中胆汁酸的流动起着至关重要的作用。ATP8B1 基因突变可导致多种肝脏疾病，包括以胆汁流动受损和肝功能障碍为特征的进行性家族性肝内胆汁淤积症 1 型（PFIC1）。

我们研究了被归类为 ATP8B1 激活剂的化学物质，因为它们可能是调节 ATP8B1 功能的关键，有可能恢复或增强其有效转运磷脂的能力。这些激活剂包含多种分子，包括胆汁酸（如牛磺酸去氧胆酸 (TUDCA) 和熊去氧胆酸 (UDCA)）以及磷脂补充剂和衍生物。此外，一些激活剂可能会通过靶向相关蛋白或信号通路间接影响 ATP8B1，如胆盐输出泵（BSEP）调节剂和过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）激动剂。了解和开发这些化合物可以为了解肝功能和胆汁流量调节的复杂机制提供宝贵的见解，从而推动肝脏相关研究的发展。