Date published: 2025-9-10

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ASTE1 抑制因子

常见的 ASTE1 抑制剂包括但不限于 Ebselen CAS 60940-34-3、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

ASTE1 抑制剂由多种化合物组成,这些化合物通过复杂的细胞机制来降低 ASTE1 的功能活性。例如,有机硒化合物 Ebselen 和组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Trichostatin A 分别参与了减轻氧化应激和改变基因表达的细胞过程。假设 ASTE1 参与了与 ROS 相关的信号转导或受到染色质重塑的调控,那么这些作用可能会间接抑制 ASTE1。同样,雷帕霉素、SB 203580、LY 294002、PD 98059 和 U0126 等化合物对关键激酶和信号节点的特异性抑制也会破坏 mTOR、p38 MAPK、PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 等关键通路,而这些通路对于 ASTE1 在细胞周期进展、应激反应或细胞生长过程中的活性至关重要。此外,白屈菜红碱和赛拉司琼分别以 PKC 和热休克蛋白为靶标,这可能会破坏有利于 ASTE1 活性的细胞条件的稳定性,尤其是当 ASTE1 是伴侣蛋白的客户蛋白或受 PKC 介导的信号调节时。

继续以靶向途径破坏为主题,SP600125、3-甲基腺嘌呤(3-MA)和环丙胺分别是 JNK、自噬和刺猬信号途径的抑制剂。如果 ASTE1 与细胞凋亡或自噬的调节有关,那么 SP600125 对参与细胞应激反应的 JNK 信号的抑制作用和 3-Methyladenine 对自噬过程的阻断作用就尤为重要。最后,如果 ASTE1 与刺猬通路的下游信号传导有关,那么环丙胺对该通路的拮抗作用可能会抑制 ASTE1 的活性。总之,这些抑制剂通过干预各种生化途径,虽然没有直接抑制 ASTE1,但创造了一种不利于 ASTE1 活性的环境,从而展示了一种削弱 ASTE1 功能活性的多方面方法。

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