ARMCX4 Activateurs

Les activateurs ARMCX4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la caféine CAS 58-08-2, le PMA CAS 16561-29-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

L'activité fonctionnelle d'ARMCX4 peut être modulée par une variété d'activateurs biochimiques qui ciblent différentes voies de signalisation au sein de la cellule. Par exemple, les composés qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, soit en stimulant directement l'adénylyl cyclase, soit en inhibant les phosphodiestérases, peuvent entraîner l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler divers substrats et si ARMCX4 est l'un de ces substrats, son activation pourrait être renforcée par ce mécanisme. De même, les inhibiteurs de la phosphatase peuvent favoriser indirectement l'activation d'ARMCX4 en empêchant la déphosphorylation de la protéine, la maintenant ainsi dans un état actif. Ceci est particulièrement pertinent dans le contexte des sérine/thréonine phosphatases, qui sont responsables de la déphosphorylation de nombreuses protéines dans la cellule. En outre, l'utilisation d'analogues de l'AMPc perméables aux cellules peut imiter les effets d'un taux élevé d'AMPc, offrant ainsi une autre voie pour l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente d'ARMCX4.

Certains ionophores qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire peuvent conduire à l'activation de kinases dépendantes du calcium, qui peuvent également cibler ARMCX4 en tant que substrat de phosphorylation. L'élévation du calcium intracellulaire peut activer une myriade de cascades de signalisation sensibles au calcium, qui peuvent aboutir à l'activation d'ARMCX4. En outre, les composés qui activent ou inhibent la protéine kinase C (PKC) peuvent exercer des effets sur les substrats de la PKC et éventuellement influencer l'état d'activation d'ARMCX4 s'il est effectivement modulé par la signalisation de la PKC. D'autres inhibiteurs de kinases, tels que ceux qui ciblent les tyrosines kinases ou PI3K, peuvent perturber la dynamique habituelle de la phosphorylation, affectant ainsi indirectement l'état d'activation d'ARMCX4 par le biais de réseaux complexes de kinases-phosphatases.