ARMC7 활성제

일반적인 ARMC7 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신, 유리산 CAS 56092-81-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 수치를 상승시킴으로써 그 힘을 발휘하는 주목할 만한 선수로 등장합니다. 이러한 cAMP의 급증은 잠재적으로 ARMC7을 포함한 여러 단백질을 인산화할 수 있는 키나아제인 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 그 활성을 조절합니다. 포스콜린과 함께 세포 투과성 cAMP 유사체인 8-Br-cAMP는 업스트림 활성화제의 필요성을 우회하고 PKA와 직접 결합하여 ARMC7 활성화 경로를 간소화합니다. 세린과 트레오닌 잔기에서 단백질을 인산화하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는 디아실글리세롤 유사체인 PMA가 관여하면 ARMC7이 변화할 수 있는 경로가 더 복잡해집니다. 마찬가지로 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼모둘린 의존성 키나아제, 즉 ARMC7을 표적으로 삼을 수 있는 키나아제를 활성화하여 기능 상태를 변경할 수 있습니다.

LY294002 및 PD98059와 같은 억제제는 길항제로 보이지만 역설적으로 각각 PI3K 및 MEK를 억제하여 ARMC7 활성화를 유도할 수 있습니다. 이러한 억제는 대체 경로를 활성화하는 보상적 세포 반응을 유발하여 ARMC7의 활성을 상향 조절할 수 있습니다. 마찬가지로 흥미로운 것은 포스파타제 억제제인 오카다산과 칼리쿨린 A가 탈인산화 과정을 방해하여 ARMC7을 포함하여 인산화되고 종종 활성 상태인 단백질의 순 증가로 이어진다는 점입니다. 아니소마이신과 같은 스트레스 활성화 단백질 키나아제 활성화제도 인산화 환경에 기여하여 세포 스트레스 반응에 관여하는 단백질의 활성을 향상시키며, 여기에는 ARMC7이 포함될 수 있습니다. 이 화학적 앙상블을 완성하는 화합물은 표적 외 효과를 가진 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인과 같은 화합물로, 의도치 않게 키나아제의 활성을 조절하고 잠재적으로 ARMC7의 상태에 영향을 미칠 수 있습니다.