ARL4阻害剤

一般的な ARL4 阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Exo2 CAS 304684-77-3、Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、SecinH3 CAS 853625-60-2などがある。

ARL4阻害剤は、主に細胞内輸送過程とPI3K/Aktシグナル伝達経路の調節を介して作用する化合物群である。Brefeldin Aのようなゴルジ装置の構造と機能を破壊する化学物質や、Exo2のような小胞の細胞膜への輸送を阻害する化学物質は、ARL4の細胞膜への輸送をこれらの過程に依存しているため、ARL4の機能的活性を阻害する可能性がある。さらに、Dyngo 4aやDynasoreのようなダイナマインの阻害剤は、ARL4が関与するエンドサイトーシス経路を破壊し、ARL4の機能的活性を低下させる可能性がある。

一方、シトヘシンやGBF1の阻害剤、例えばそれぞれSecinH3やGolgicide Aは、ARL4が機能するARF依存性のエンドサイトーシス経路を破壊し、ARL4の機能的活性を低下させる可能性がある。Wortmannin、LY294002、Rapamycinなど、PI3K/Aktシグナル伝達経路の阻害剤として働く化合物もいくつかある。この経路はARL4の膜局在と機能活性にとって極めて重要である。従って、PI3K/Akt経路を阻害することで、これらの化合物は間接的にARL4の機能を阻害することができる。同様に、ホスホリパーゼC（PLC）の阻害剤であるU73122もARL4の機能活性に影響を与える可能性がある。PLCはARL4のようなARF GTPaseの制御に役割を果たしているからである。