ARA54-Inhibitoren gehören zu einer spezifischen Klasse von chemischen Verbindungen, die auf den Androgenrezeptor-Coaktivator ARA54 abzielen. Der Androgenrezeptor (AR) ist eine entscheidende Komponente bei der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse, einschließlich der Entwicklung und Aufrechterhaltung der männlichen Geschlechtsmerkmale. ARA54, das Androgenrezeptor-assoziierte Protein 54, wirkt als Coaktivator, indem es die Transkriptionsaktivität des Androgenrezeptors verstärkt. Die für ARA54 entwickelten Inhibitoren modulieren selektiv diesen Coaktivator und zielen darauf ab, den Androgenrezeptor-Signalweg zu unterbrechen.
ARA54-Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Verbindungen, die ein hohes Maß an Spezifität für den ARA54-Coaktivator aufweisen. Diese Inhibitoren interagieren in der Regel mit der molekularen Struktur von ARA54 und stören so seine Fähigkeit, effektiv mit dem Androgenrezeptor zu interagieren. Diese Störung der Protein-Protein-Interaktion zwischen ARA54 und dem Androgenrezeptor wirkt sich letztlich auf die nachgeschalteten Signalkaskaden aus, die mit der Aktivierung des Androgenrezeptors verbunden sind. Die Entwicklung und Synthese von ARA54-Inhibitoren erfordert ein tiefgreifendes Verständnis der molekularen Architektur sowohl von ARA54 als auch des Androgenrezeptors, um ein präzises Targeting zu gewährleisten, ohne andere zelluläre Prozesse zu beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $245.00 $1051.00 | 7 | |
Ein AR-Antagonist, der verhindert, dass Androgene den AR aktivieren, und somit indirekt die ARA54-Koaktivierung beeinflusst. | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $42.00 $146.00 | 27 | |
Konkurriert mit Androgenen um die AR-Bindung und reduziert die AR-vermittelte Transkription und die Rolle von ARA54. | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
Blockiert die AR-Signalübertragung durch Hemmung der nuklearen Translokation und DNA-Bindung und beeinträchtigt die Aktivität von ARA54. | ||||||
Darolutamide | 1297538-32-9 | sc-507537 | 10 mg | $250.00 | ||
Hemmt die AR-Funktion, was die Wirksamkeit von ARA54 als Co-Aktivator verringern könnte. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $47.00 $156.00 $171.00 $525.00 $941.00 | 4 | |
AR-Antagonist, der mit Testosteron und DHT konkurriert und die Koaktivierung des AR durch ARA54 verändert. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $82.00 $179.00 | 28 | |
PPARδ-Rezeptor-Agonist, der die AR-Expression moduliert und möglicherweise die Koaktivierung von ARA54 beeinträchtigt. | ||||||