Date published: 2025-9-11

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APJR-1激活剂

常见的APJR-1激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、全反式维甲酸(CAS 302-79-4)、表 没食子酸酯CAS 989-51-5、罗格列酮CAS 122320-73-4和胆钙化醇CAS 67-97-0。

阿佩尔素受体(学名 APJR-1)是错综复杂的细胞通讯网中的一个重要组成部分。这种受体由 APLNR 基因编码,属于 G 蛋白偶联受体(GPCRs)的 A 类亚族,由内源性肽类 apelin 激活。它广泛分布于人体组织中,在心血管系统、中枢神经系统和各种新陈代谢途径中都有显著的表达。APJR-1 受体的生理作用多种多样,包括调节血压、体液平衡,甚至在胚胎血管生成中发挥作用。鉴于其影响的广泛性,了解 APJR-1 的表达调控是分子生物学和生物化学领域的头等大事。

对 APJR-1 分子动力学的研究发现了一系列可作为潜在激活剂的化合物,它们能够上调受体的表达。众所周知,福斯可林(forskolin)等化合物能提高细胞中环磷酸腺苷(cAMP)的水平,这种第二信使能促进多种基因的转录,包括潜在的 APJR-1。另一方面,视黄酸是维生素 A 的代谢产物,可与视黄酸受体结合,并可能通过影响基因启动子区域而导致 APJR-1 的上调。同样,绿茶中的表没食子儿茶素没食子酸酯等化合物也被证明可以影响细胞信号级联,最终导致 APJR-1 的上调。此外,合成糖皮质激素地塞米松等分子可能会通过与糖皮质激素受体的相互作用以及随后与 DNA 反应元件的结合诱导 APJR-1 的表达。这些例子说明了研究人员在阐明 APJR-1 表达的调控机制时所必须驾驭的化学环境的多样性,这将有助于我们加深对细胞信号网络的理解。

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