Apg-1 활성제

일반적인 Apg-1 활성화제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, 토린 1 CAS 1222998-36-8, AICAR CAS 2627-69-2, 1,1-디메틸비구아니드, 하이드로클로라이드 CAS 1115-70-4 및 레스베라트롤 CAS 501-36-0 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

일부 생물체에서는 Apg-1이라고도 알려진 ULK1은 세포 내에서 구성 요소를 분해하고 재활용하는 세포 과정인 오토파지를 시작하는 데 중요한 역할을 하는 키나아제입니다. 자가포식은 세포 스트레스, 영양소 결핍 및 기타 자극에 반응하는 고도로 조절되는 과정입니다. ULK1은 주로 세포의 영양소 가용성 및 에너지 상태와 같은 다양한 업스트림 신호에 의해 조절됩니다. 영양분이 풍부한 조건에서는 포유류 라파마이신 타겟(mTOR) 복합체 1(mTORC1)이 ULK1을 억제하여 자가포식을 억제합니다. 반대로 영양 결핍이나 스트레스 조건에서는 mTORC1의 활성이 감소하여 ULK1이 활성화됩니다.

ULK1의 활동을 조절하는 화학 물질은 주로 상류 조절 인자에 영향을 미칩니다. 예를 들어 라파마이신이나 토린 1과 같은 mTOR 억제제는 mTORC1을 비활성화하여 ULK1에 대한 억제 효과를 완화하고 오토파지를 촉진합니다. 마찬가지로, AICAR 및 메트포르민과 같은 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)의 활성화제는 ULK1을 인산화하여 활성화할 수 있습니다. AMPK는 일반적으로 에너지 스트레스를 받을 때 AMP/ATP 비율 증가에 반응하여 활성화되며 세포에서 중요한 에너지 센서 역할을 합니다. 레스베라트롤과 니코틴아마이드 모노뉴클레오티드 같은 다른 화합물은 자가포식 및 세포 대사를 조절하는 탈아세틸화 효소인 SIRT1을 활성화하여 ULK1 활성에 잠재적으로 영향을 미칩니다.