AI314180-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Chemikalien, die spezifische adrenerge und Proteinkinase-Signalwege beeinflussen, an denen AI314180 direkt beteiligt ist. Epinephrin, Forskolin und Isoproterenol, allesamt Aktivatoren der Adenylylcyclase über adrenerge Rezeptoren oder direkt, führen zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die wiederum AI314180 aktivieren kann. Außerdem aktiviert Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) direkt die Proteinkinase C (PKC), was zur Aktivierung von AI314180 führt.
Andere AI314180-Aktivatoren wirken indirekt, indem sie Enzyme hemmen, die normalerweise die AI314180-Aktivität verringern würden. Okadainsäure und Calyculin A hemmen die Proteinphosphatasen 1 und 2A und verhindern so die Dephosphorylierung von AI314180, was zu dessen anhaltender Aktivierung führt. In ähnlicher Weise hemmen H-89 und Staurosporin Proteinkinasen, und diese Hemmung kann in einer Rückkopplungsschleife zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führen, wodurch AI314180 indirekt aktiviert wird. IBMX, Rolipram und SQ22536 schließlich erhöhen den cAMP-Spiegel durch Hemmung der Phosphodiesterasen bzw. der Adenylylcyclase, und diese erhöhten cAMP-Spiegel können anschließend PKA und AI314180 aktivieren.
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